Анальгин помогает

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика

При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4- метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4-формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.

Показания к применению

— острая боль после травмы или операции;

— колики;

— боль, обусловленная новообразованием;

— другие острые или хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;

— высокая температура, которая не реагирует на другие меры.

Парентеральное введение показано только при невозможности энтерального применения.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.

Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку.

У детей для снижения температуры достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм веса тела.

Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.

Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг. Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы:

Возраст (масса тела)

Разовая доза

Максимальная суточная доза

10-14 лет

(32-53 кг)

По 1 таблетке (эквивалентно 500 мг метамизол натрия)

До 4 таблеток (эквивалентно 2000 мг метамизол натрия)

Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг)

1-2 таблетки (эквивалентно 500-1000 мг метамизол натрия)

До 8 таблеток (эквивалентно 4000 мг метамизол натрия)

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме анальгина.

При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола.

Нарушение почечной или печеночной функции. Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.

Способ применения. Способ введения зависит от желаемого терапевтического эффекта и состояния больного. Во многих случаях приема внутрь достаточно для достижения удовлетворительного эффекта. Для быстрого наступления эффекта, когда пероральное или ректальное введение невозможно, рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение препаратов связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Таблетки по 500 мг следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуются регулярные анализы крови, включая подсчет дифференцированных лейкоцитов.

Побочное действие

Кожные аллергические реакции.

Иногда: сыпь.

Редко: макулопапулезная экзантема. Анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут развиваться позже, во время инъекции или сразу после введения, а также после 10-12 часов. Но встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Реакции обычно проявляются в слизистой оболочке ЖКТ и в виде кожных реакций (такие, как зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек), редко одышка. Эти реакции могут протекать с более тяжелыми формами такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение артериального давления).

Прием анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.

У пациентов с аспириновой астмой реакции обычно проявляются в виде приступов астмы.

Очень редко: анальгетик-индуцированная бронхиальная астма, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.

Кровь и лимфатическая система.

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз или тромбоцитопения. Эти реакции, вероятно, являются иммунологическими. Они могут возникнуть, даже если метамизол был дан в предыдущих случаях без осложнений.

Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если анальгин принимается более чем 1 неделю.

Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, стоматитом, воспалением слизистых носа, горла и половых органов или анальным зудом. У пациентов, получающих антибиотики, эти симптомы могут быть минимальными.

СОЭ значительно ускоряется, гранулоциты значительно снижаются или полностью отсутствуют. Как правило, но не всегда, лабораторные значения гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются в пределах нормы.

Прием анальгин должен быть немедленно прекращен при неожиданном ухудшении общего состояния, не связанном со снижением температуры и проявлением простудных или воспалительных заболеваний.

Сердечно-сосудистая система

Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения, которые могут быть фармакологически зависимы, а не сопутствуют анафилактоидньм реакциям. Такие реакции могут привести к серьезному падению кровяного давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск развития гипотензивных реакций. Даже при гипертермии может произойти в критической зависимости от дозы снижение артериального давления без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острые ухудшения почечной функции — ухудшения, после которых могут очень редко развиваться протеинурия, олиго-или анурия и острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.

Противопоказания

Анальгин не должен быть использован:

— при повышенной чувствительности к метамизолу и другим производным пиразолона или пиразолидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз после применения этих веществ) или любым другим ингредиентам анальгина;

— у пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), у пациентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

— при нарушении функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболеваниях кроветворной системы;

— наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— больными с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст;

— при острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии);

— в последнем триместре беременности.

Таблетки по 500мг противопоказаны к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особенности применения

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

Применение во время беременности и в период лактации. Нет достаточных данных о применении анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у метамизола не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после тщательной оценки медицинской пользы и риска. Несмотря на то, что анальгин слабый ингибитор синтеза простагландинов, не исключается возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Поэтому анальгин в течение последнего триместра беременности противопоказан.

Метаболиты анальгина выделяются в грудное молоко, из-за чего его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление грудью возможно спустя 48 часов после приема анальгина.

Меры предосторожности

Обезболивающие, содержащие производное пиразолона метамизол, обладают редким, но опасным для жизни риском развития шока и агранулоцитоза.

У больных атонической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Пациенты с анафилактоидными реакциями или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, агранулоцитоз) могут реагировать таким же образом на другие пиразолоны и пиразолидины.

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза. В связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.

При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение анальгина связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:

— синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;

— бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу;

— хронической крапивницей;

— непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);

— непереносимостью алкоголя. Эти пациенты могут реагировать на алкогольные напитки даже в небольших количествах такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее диагностированной астмы на анальгетики.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Анальгин может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном.

Риск развития таких реакций увеличивается:

— при быстром внутривенном введении;

— у пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом);

— у больных с высокой температурой.

У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.

В исключительных случаях анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. Применение возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности. Необходимо проводить консультации с пациентом до введения анальгина. У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемой пользы. При приеме анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол — усиливается эффект этанола;

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии;

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином;

Циклоспорин — при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови;

Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин — анальгин увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком;

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина;

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол — одновременное применение Анальгина с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности;

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина;

Тиамазол и Сарколшин повышают риск развития лейкопении;

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.

Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке.

По одной или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или 150 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

Без рецепта.

Противопоказания

Анальгин-Здоровье не применяют:

— при непереносимости компонентов, входящих в состав данного лекарства;

— при существенном нарушении функционального состояния печени и/или почек;

— при агранулоцитозе;

— при лейкопении;

— при анемии любого происхождения;

— при цитостатической или инфекционной нейтропении;

— при рините, конъюнктивите, бронхоспазме в прошлом, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств;

— при бронхиальной астме;

— при порфирии;

— при миастении гравис;

— при подозрении на острую хирургическую патологию;

— при непереносимости производных пиразолона (бутадиона, трибузона, антипирина);

— при наследственной гемолитической анемии;

— при среднем/внутреннем отите, неврите зрительного нерва;

— при трепетании/мерцании предсердий;

— при заболеваниях почек (пиелонефрите, гломерулонефрите);

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетки Анальгин-Здоровье применяют перорально.

Взрослым и детям от 12 лет назначают 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки после еды.

Продолжительность лечения обычно составляет 1–3 суток.

Передозировка

Симптомы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, гипотермия, тахикардия, одышка, дисфагия, шум в ушах, рвота, гастрит/гастралгия, слабость, нарушения сознания, сонливость, бред, судорожный синдром, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, олигурия/анурия, острая почечная/печеночная недостаточность, паралич дыхательных мышц.

Лечение передозировки: отмена лекарства, необходимая симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: высыпания на слизистых оболочках и коже, конъюнктивит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, бронхоспастический синдром, синдром Лайелла, зуд, крапивница анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона.

Изменения анализа крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

Расстройства мочевыделительной системы: олигурия, интерстициальный нефрит, анурия.

Расстройства пищеварительной системы: воспаление тканей печени (гепатит).

Расстройства дыхательной системы: приступ бронхоспазма (при склонности).

Другие: падение артериального давления, протеинурия.

Условия и сроки хранения

Анальгин-Здоровье требуется хранить в оригинальной упаковке. Температурные условия: не выше 25°С. Срок годности таблеток составляет 5 лет.

Что известно о хлорохине?

Президент Трамп нередко говорил о высоком потенциале гидроксихорохина на брифингах в Белом доме, а на недавней пресс-конференции даже заявил: «вам нечего терять, принимайте его».

Правообладатель иллюстрации Reuters Image caption Совет президент Трампа: «вам нечего терять, принимайте его»

Пезидент Бразилии Жаир Болсонару и вовсе утверждал в своем видеообращении, что «гидроксихлорохин работает повсеместно». Правда, «Фейсбук» это видео удалил как нарушающее правило о запрете на дезинформацию.

Действительно, таблетки хлорохина давно применяются при малярии для снятия воспаления и снижения температуры. Поэтому не исключено, что лекарство помогает и при Covid-19: это заболевание тоже часто вызывает высокую температуру.

По словам медицинского корреспондента Би-би-си Джеймса Галлахера, «в ходе лабораторных исследований были указания на то, что хлорохин блокирует коронавирус, и некоторые врачи даже приводили косвенные доказательства того, что он помогает».

Однако клинические испытания пока что не смогли убедительно доказать, что этот препарат является эффективным средством лечения пациентов с Covid-19. Зато риск побочных эффектов, включая поражение почек и печени, весьма велик.

В каких странах разрешено применять эти медикаменты?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в субботу одобрило в качестве экстренной меры применение хлорохина и гидроксихлорохина для лечения Covid-19 в ограниченных случаях в условиях стационара.

Правообладатель иллюстрации Reuters Image caption В Америке проводится сразу несколько клинических испытаний антималярийных лекарств вкупе с антибиотиками

Это вовсе не означает, что FDA однозначно признает эффективность этих лекарств. Просто в особых случаях больницы могут запросить эти препараты с государственных складов для лечения больных Covid-19.

Правительство США сообщило, что одна из базирующихся в Германии фармацевтических компаний безвозмездно передала американским властям 30 млн доз гидроксихлорохина.

Это антималярийное лекарство в разных масштабах применяют и в других странах.

Во Франции врачам разрешено прописывать препарат пациентам с коронавирусом, хотя врачебные инстанции и предупреждают о побочных эффектах.

В Индии рекомендовано использование гидроксихлорохина в превентивных целях работниками системы здавоохранения, а также теми, кто контактирует с подтвержденными инфицированными коронавирусом и получил рецепт от лечащего врача.

При этом индийские власти предостерегают от бескотрольного применения антималярийных препаратов и подчеркивают, что их следует использовать только в качестве «экспериментального лекарства» и только в экстренных случаях.

В ряде стран Ближнего Востока разрешено использование этих препаратов или ведутся клинические исследования. Это Бахрейн (где утверждают, что первыми применили гидроксихлорохин для лечения пациентов с коронавирусом), Морокко, Алжир и Тунис.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *