Аналоги аторис

Уважаемый Андрей, на самом деле, на фоне приема статинов как аториса, так и мертенила, незначительно повышается риск развития сахарного диабета. Но этот риск очень мал, зависит от дозы принимаемого препарата- чем доза больше, тем риск выше. Дозы 10мг для аториса и мертенила не являются высокими. Так же риск развития диабета на фоне приема статинов выше у людей с ожирением старше 65 лет. Необходимо сказать, что положительные эффекты от приема статинов значительно перевешивают возможный риск развития сахарного диабета. И мертенил, и аторис являются хорошо зарекомендовавшими себя препаратами. Мертенил более активно снижает уровень холестерина, доза мертенила 10мг соответствует дозе аториса 20мг. Но после перенесенного инфаркта миокарда, операций на сосудах сердца, более эффективным является аторис. Мертенил назначается в качестве профилактики сердечно- сосудистых осложнений при наличии высокого риска их развития- высокий уровень холестерина, курение, артериальная гипертония, наследственность.

Инструкция по применению

Описание:

Гиполипидемический препарат.

Состав:

Активное вещество:Аторвастатин.

Показания к применению:

Гиперхолестеринемия:
в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего ХС, ХС-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную
(смешанный) гиперлнпидемию (соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны; — для снижения повышенного общего ХС, ХС-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например, ЛПНП-аферез), или если такие методы лечения недоступны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска;
вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Фармакокинетика:

Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из ЖКТ. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Tmax в среднем 1–2 ч. У женщин Tmax выше на 20%, а AUC — ниже на 10%. Различия фармакокинетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции дозы.
У пациентов с алкогольным циррозом печени Tmax в 16 раз выше нормы. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи.
Биодоступность аторвастатина низкая (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и первичным прохождением через печень.

Средний Vd аторвастатина — 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), которые обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20–30 ч.
T1/2 аторвастатина 14 ч. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46% аторвастатина выводится через кишечник и менее 2% — почками.

Фармакодинамика:

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза Хс в организме. Подавление аторвастатином синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации Хс-ЛПНП в крови.
Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается концентрация Хс-ЛПНП, аполипопротеина В (Апо-В), триглицеридов (ТГ), происходит повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А (Апо-А).
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.
Как правило, терапевтический эффект аторвастатина отмечается после 2 нед лечения, а максимальный эффект развивается через 4 нед.
Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции.
Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе), за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет).

Одновременное применение с фузидовой кислотой.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:часто: аллергические реакции;очень редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипергликемия;нечасто: гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия;частота неизвестна: сахарный диабет: частота развития зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы крови натощак > 5,6 ммоль/л, индекс массы тела > 30 кг/м2 , повышенная концентрация триглицеридов в плазме крови, артериальная гипертензия в анамнезе).
Нарушения психики:нечасто: кошмарные сновидения, бессонница;частота неизвестна: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль;нечасто: головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия;редко: периферическая нейропатия; частота неизвестна: потеря или снижение памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: возникновение «пелены» перед глазами; редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах; очень редко: потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: боль в горле, носовое кровотечение;частота неизвестна: единичные случаи интерстициального заболевания легких (обычно при длительном применении).
Нарушения со стороны пищеварительной системы:часто: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея;нечасто: рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто: гепатит;редко: холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, алопеция;редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто: миалгия, аргралгия, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов,боль в спине, мышечно-скелетные боли;нечасто: боль в шее, мышечная слабость;редко: миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилия).
частота неизвестна: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: вторичная почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция; очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: недомогание, астенический синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные:
часто: отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов (ACT и AJIT), повышение активности сывороточной креагинфосфокиназы (КФК); нечасто: лейкоцитурия.
частота неизвестна: повышение концентрации гликозилированного гемоглобина (HbAl).

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от времени приема пищи.
Перед началом лечения препаратом Аторис следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диегу, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Доза препарата Аторис варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом концентрации ХС-ЛПНП в плазме крови, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза препарата Аторис составляет 80 мг.
В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторис необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов плазмы крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *