Гидроксизин отзывы

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства гидроксизин* (hydroxyzine), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Гидроксизин* (Hydroxyzine) — Анксиолитическое и седативное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное пиперазина. Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью. Оказывает противорвотное действие.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Гидроксизин* (Hydroxyzine), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
АТАРАКС® (ATARAX®)
(hydroxyzine | Гидроксизин* (Hydroxyzine))

Регистрационный номер:

№ П N011405/01 от 10.03.2006
Торговое патентованное название: АТАРАКС® (ATARAX®)
Международное непатентованное название: Гидроксизин* (Hydroxyzine)
Химическое название: этанол, 2-1-пиперазин]этокси]-, дигидрохлорид.
Лекарственные формы: Раствор для внутримышечного введения; таблетки покрытые оболочкой.
Состав
Таблетки: активное вещество — гидроксизина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102®), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200®), лактоза моногидрат, Опадрай® Y-1-7000: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400.
Раствор для в/м введения: активное вещество — гидроксизина гидрохлорид 100 мг в 2 мл; неактивные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.
Раствор для внутримышечного введения — прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код АТХ: № 05BB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино — и H1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин* (Hydroxyzine) значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарат в дозе 50 мг 3 раза в день.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема — 2 ч; период полувыведения (T1/2) у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. После приема однократной дозы 25 мг TCmax у взрослых составляет 30 мг/мл и 70 мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь и внутримышечном введении составляет 80 %.
Гидроксизин* (Hydroxyzine) больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин* (Hydroxyzine) проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин* (Hydroxyzine) метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %), является выраженным Н1-блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.
У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, T1/2 — 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.
У пожилых больных T1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения;
  • в качестве седативного средства в период премедикации;
  • симптоматическая терапия зуда.
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину. Противопоказан также больным порфирией; при беременности, в период родовой деятельности и грудного вскармливания. Так как в состав таблеток входит лактоза, больным с наследственной непереносимостью галактозы, с нарушением всасывания глюкозо-галактозы препарат не рекомендован. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам. Больным склонным к аритмии или получающим препараты, которые могут вызвать аритмию. Больным, одновременно получающим лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами, доза должна снижаться. Больным с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. Пожилым больным доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Препарат назначается внутрь в виде таблеток или вводится внутримышечно. Детям Для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов. В возрасте от 6 лет и старше: 1 мг/кг до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов. Для премедикации — 1 мг/кг за 1 час до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией. Взрослым Для симптоматического лечения тревоги: 25-100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день. Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг (1,5-2,5 мг/кг внутримышечно) вводится за 1 час до операции. Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в четыре раза (по 25 мг 4 раза в день), а также дополнительно в ночь перед анестезией. У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы. Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности. Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если этот эффект не исчезает через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, тахикардия, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено. Непроизвольная двигательная активность, в том числе очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке. ПЕРЕДОЗИРОВКА Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотония. Если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвоту необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 часа. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин не следует назначать. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы. Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2-рецепторов не изменяются под действием гидроксизина. Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку Гидроксизин* (Hydroxyzine) метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с препаратами — ингибиторами печеночных ферментов. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ При необходимости проведении аллергологических тестов, прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования. Так как Гидроксизин* (Hydroxyzine) может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при необходимости управления автомобилем и механизмами. Инъекционные формы препарата предназначены только для внутримышечных инъекций и его не следует вводить внутривенно, внутриартериально или подкожно. При внутримышечном введении следует убедиться, что игла не попала в какой-либо сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей. Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя. ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки покрытые оболочкой по 25 мг. 25 таблеток в блистере; блистер вместе с инструкцией по применению упаковано в картонную пачку. Ампулы для в/м введения 100 мг/2 мл раствора прозрачного, белого стекла, по 6 ампул вложены в пластиковый держатель, который упакован вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Таблетки — в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

  • Ампулы — при температуре не выше 25 °С. Не следует принимать препарат после истечения срока годности. Хранить в недоступном для детей месте.
  • СРОК ГОДНОСТИ
    5 лет. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ: По рецепту врача.
    ЮСБ С.А. Фарма Сектор
    Шемин дю Форе, Брэйн-л’аллю,
    В-1420 Бельгия Представительство в Москве: 117312, Москва, ул. Губкина 14-44

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Применение вещества Гидроксизин

    Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).

    Ограничения к применению

    Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности и во время родов.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метаболиты экскретируются в грудное молоко, см. «Фармакокинетика»).

    Побочные действия вещества Гидроксизин

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.

    Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.

    Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

    Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, утомляемость; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.

    Со стороны психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.

    Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.

    Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

    Со стороны сосудов: редко — снижение АД.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

    Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

    Общие расстройства: редко — гипертермия, недомогание.

    В единичных случаях отмечались продолжительные боли в месте в/м введения.

    Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина — тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

    Взаимодействие

    Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с ЛС, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.

    Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

    Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также действию бетагистина и ЛС — ингибиторов холинэстеразы.

    Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает Cmax метаболита цетиризина на 20%.

    Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.

    Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с ЛС, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

    Одновременное применение гидроксизина с ЛС, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

    Применение гидроксизина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение.

    Гидроксизин следует отменить за 5 дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами (см. «Меры предосторожности»).

    Передозировка

    Симптомы со стороны ЦНС включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение АД, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.

    Лечение: В случае приема внутрь — промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Необходимо контролировать состояние состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин; в случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол, не следует применять эпинефрин. Сердечную деятельность и АД необходимо контролировать в течение 24 ч после исчезновения симптомов.

    В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на ЭКГ.

    Применение аналептиков недопустимо.

    Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь, в/м.

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • F10.3 Абстинентное состояние
    • F41 Другие тревожные расстройства
    • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
    • F45 Соматоформные расстройства
    • F48 Другие невротические расстройства
    • L29 Зуд
    • R45.1 Беспокойство и возбуждение
    • R45.4 Раздражительность и озлобление
    • Z100.0* Анестезиология и премедикация
    • Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
    • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

    Код CAS

    68-88-2

    Характеристика вещества Гидроксизин

    Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

    Медицинские применения

    Hydroxyzine используется в лечении зуда , беспокойства и тошноты из — за укачивания .

    Гидроксизин назначают , когда начало органического состояния заболевания проявляется через беспокойство, так как генерализованное тревожное расстройство , или в других более серьезных случаях , как психоневроз , и поэтому назначают в качестве средства регулирования нормальной функции. Hydroxyzine показал быть столь же эффективным , как бензодиазепины наркотиков бромазепама в лечении генерализованного тревожного расстройства. Систематический обзор сделан вывод , что по сравнению с другими анксиолитическими агентами ( бензодиазепин и буспироном ), гидроксизин был эквивалентен по эффективности, приемлемости и переносимости.

    Гидроксизин также могут быть использованы для лечения аллергических заболеваний , таких как хроническая крапивница , атопических или контактных дерматозов и гистамин опосредованной зуда . Они также были подтверждены в обоих последних и предыдущих исследований , не имеют негативного влияния на печень, кровь, нервную систему, или мочевыводящих путей.

    Применение гидроксизина для премедикации в качестве успокаивающего средства не оказывает влияния на тропана алкалоиды, такие как атропин , но может, следуя общей анестезии, потенцируют меперидин и барбитураты , а также использовать в предварительно анестезирующего адъювантной терапии должны быть изменены в зависимости от состояния индивидуума.

    В других случаях использование гидроксизина является как форма не-барбитураты транквилизатора, используемой в предоперационной седации и лечении неврологических расстройств, такие как психоневроз и другие формы беспокойства или напряженности состояний.

    Введение гидроксизина в большом количествах при приеме внутрь или внутримышечным введением во время наступления беременности может вызвать аномалии развития плода, при введении беременных крыс, мышей и кролик, гидроксизин вызвала аномалию , такие как гипогонадизм с дозами значительно выше, чем у человека терапевтического диапазона. У людей, значительная доза до сих пор не установлена в исследованиях, и по умолчанию, FDA ввела директивы противопоказания в отношении гидроксизина. Аналогичным образом , использование в тех подверженных риску или показывая предыдущие признаки повышенной чувствительности также противопоказано. Гидроксизин противопоказан для внутривенной (IV) инъекции, как это показано вызвать гемолиз .

    Другие противопоказания включают в себя введение гидроксизина наряду с депрессантов и других соединений, которые воздействуют на центральную нервную систему. и если это абсолютно необходимо, следует вводить только одновременно в малых дозах. При введении в малых дозах с другими веществами, такими, как уже упоминалось, то пациенты должны воздерживаться от использования опасного оборудования, автотранспортных средств или любой другой практики, требующий абсолютной концентрации, в соответствии с законом безопасности.

    Исследования также были проведены , которые показывают , что длительный прием гидроксизина может привести к поздней дискинезии после нескольких лет использования, но эффекты , связанные с дискинезией также эпизодически сообщались после периодов 7,5 месяцев, например, непрерывная головной прокатки, губы , облизывая и другой формы Атетоидного движения. В некоторых случаях, предыдущие взаимодействия пожилых пациентов с фенотиазином производными или ранее существовавшего лечением нейролептиков , возможно, имели некоторый вклад в дискинезии при администрации гидроксизина из — за повышенную чувствительность , вызванной из — за длительное лечение, и поэтому некоторое противопоказание даются кратко- термин введение гидроксизина к тем , с предыдущим использованием фенотиазина.

    Побочные эффекты

    Некоторые реакции были отмечены в инструкциях производителя — глубокий сон, несогласованность, седативный, спокойствие и головокружение были зарегистрированы у детей и взрослых, а также других , такие как гипотензия , шум в ушах , и головные боли. Желудочно-кишечные эффекты также наблюдались, а также менее серьезных эффектов , таких как сухость во рту и запоры , вызванные мягкой антимускариновых свойствами гидроксизина.

    Проблемы центральной нервной системы , такие как галлюцинации или путаницы наблюдаются в редких случаях, приписываемых в основном передозировке. Такие свойства были отнесены к гидроксизину в ряде случаев, особенно у пациентов , которых лечат от нейропсихологических расстройств, а также в тех случаях , когда наблюдались у передозировок. Хотя есть отчеты «галлюциногенных» или «гипнотических» свойства гидроксизина, несколько клинических испытания данных не сообщали о таких побочных эффектах от единственного потребления гидроксизина, а скорее, описали его общий успокаивающий эффект , описанным посредством стимуляции зон в пределах формирования к сетчатой . Галлюциногенные или гипнотические свойства были описаны как дополнительный эффект от общей центральной нервной системы подавления другими агентами ЦНС, такими как литий или этанол .

    Эффект гидроксизина также была испытана на способность человека при регистрации и хранения памяти, и был использован в сравнении с относительно безопасных препаратов, таких как лоразепам, чтобы проиллюстрировать эффекты бензодиазепинов, которые , как полагают, оказывают неблагоприятное воздействие на емкость памяти для хранения. Гидроксизин было обнаружено , не имеет негативного влияния на память по отношению к лоразепам , что вызвало ряд недостатков в емкости памяти для хранения.

    В сравнительном исследовании с лоразепами на эффектах памяти, у пациентов, которые принимали Гидроксизин испытали седативные эффекты, как сонливость, но при этом напомнили, что они чувствовали себя способными, внимательными и смог продолжить тест памяти в этих условиях. И наоборот, те, под воздействием лоразепам чувствовал себя неспособным продолжать в связи с тем, по их мнению, из-под контроля с его последствиями; 8 из 10 пациентов, описывающих тенденцию проблем с балансом и контролем простых двигательных функций.

    Сонливость с или без ярких снов или кошмаров могут возникнуть у пользователей с антигистаминными чувствительности в сочетании с другими депрессантов ЦНС. Hydroxyzine обладает анксиолитическим и седативным свойствами во многих психиатрических пациентов. Другие исследования показали, что Hydroxyzine действует как острый гипнотического, снижение засыпания задержки и увеличение продолжительности сна — также показывают , что некоторые сонливости имели место. Это наблюдалось больше пациентов женского пола, которые также имели большую гипнотическую реакцию.

    Из-за потенциал для более серьезных побочных эффектов, этот препарат включен в список, чтобы избежать в пожилом возрасте.

    В 2015 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) объявила о небольшой, но определенный риск QT пролонгации, связанные с использованием гидроксизина. Этот побочный эффект чаще встречаются у людей с уже существующей болезнью сердца, или с использованием других лекарственных средств, известных удлинять интервал QT.

    Фармакология

    фармакодинамика

    Hydroxyzine

    сайт К я (нМ) вид ссылка
    5-НТ 2А 170 ( IC 50 ) крысиный
    5-НТ 2C Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
    α 1 460 ( IC 50 ) крысиный
    D 1 > 10 000 мышь
    D 2 378
    560 ( IC 50 )
    Мышь
    Крыса
    H 1 2.0-19
    6.4
    100 ( IC 50 )
    Человек
    Бычий
    Rat
    Н 2 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
    Н 3 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
    Н 4 > 10 000 Человек
    Mach 4,600
    10,000
    10,000 ( IC 50 )
    6310 (рА 2 )
    3,800
    Человек
    Мышь
    Крыса
    свинки
    Бычий
    VDCC ≥3,400 ( IC 50 ) крысиный
    Значения K я (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

    Преобладающий Hydroxyzine в механизме действия является как сильнодействующим и селективным гистаминовых Н 1 рецепторы обратного агониста . Это действие несет ответственность за его антигистамин и седативных эффектов. В отличии от многих других антигистаминных препаратов первого поколения, гидроксизин имеет очень низкое сродство для мускариновых рецепторов ацетилхолина , а также в соответствии, имеет низкую или не склонность к производству антихолинергических побочных эффектов. В дополнении к своей антигистаминной активности, гидроксизин также был показан , действовать более слабо в качестве антагониста на серотонин 5-HT 2A — рецепторе , в допамине D 2 рецепторов , и α 1 адренергического рецептора . Слабые антисеротонергических эффекты гидроксизина , вероятно , лежат в основе его полезности в качестве анксиолитического , так как не были найдены другие антигистамины без таких свойств , чтобы быть эффективными при лечении тревоги .

    Гидроксизин пересекает гематоэнцефалический барьер легко и оказывает воздействие на центральную нервную систему . Позитронно — эмиссионная томография (ПЭТ) исследование показало , что мозг загруженность Н 1 рецептор была 67,6% в течение одного 30 мг дозы гидроксизина. Кроме того, субъективно сонливость хорошо коррелирует с мозгом Н 1 занятостью рецепторов. Исследования ПЭТ с антигистаминными обнаружили , что мозг Н 1 рецепторов размещение более чем на 50% связано с высокой распространенностью сонливости и когнитивных нарушений , в то время как мозг Н 1 рецепторов размещение менее чем на 20% считается Неседативный.

    Фармакокинетика

    Гидроксизин можно вводить перорально или посредством внутримышечной инъекции. При пероральном, гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект гидроксизина примечателен в течение 30 минут.

    Фармакокинетический , гидроксизин быстро всасываются и распределяется в полости рта и внутримышечном введении и метаболизируется в печени; основной метаболит (45%), цетиризин , формируется за счет окисления остатка спирта до карбоновой кислоты с помощью алкогольдегидрогеназы , и общие эффекты наблюдаются в течение одного часа после приема. Более высокие концентрации обнаруживаются в коже , чем в плазме. Цетиризин, хотя и менее седативный, отличен от диализируемого и обладает аналогичными анти-гистаминэргическими свойствами. Другие метаболиты , идентифицированные включают N -dealkylated метаболита, а также вывода -dealkylated 1/16 метаболита с плазмы полураспада 59 часов. Эти пути опосредуются главным образом CYP3A4 и CYP3A5 . «У животных, гидроксизина и его метаболитов из организма в Кале через желчных ликвидации.»

    Администрация в гериатрии отличается от администрации гидроксизина у молодых пациентов; в соответствии с FDA, там не были значительные исследования сделаны (2004), которые включают в себя группу населения старше 65 лет, которые обеспечивают различие между пожилыми больными пожилого возраста и другими молодыми группами. Hydroxyzine следует тщательно вводить в пожилых людях с учетом данного возможной уменьшенной ликвидации.

    Точно так же, использование седативных препаратов наряду с гидроксизином может вызвать путаницу oversedation и при введении в большом количествах-любой форме лечения наряду с седативными должны быть сделано под наблюдением врача.

    Т макс гидроксизина составляет около 2,0 часов в взрослых и детей и его полувыведения составляет около 20,0 часов в взрослых и 7,1 ч у детей. Другое исследование показало , что период полувыведения гидроксизина у взрослых был максимально коротким 3 -х часов, но это может быть просто из — за методологических ограничений.

    Химия

    Hydroxyzine является членом diphenylmethylpiperazine класса антигистаминных препаратов.

    Аналоги

    Аналоги гидроксизина включают buclizine , цетиризин , циннаризин , Cyclizine , etodroxizine , Meclizine и pipoxizine среди других.

    Синтез

    Гидроксизин синтезируют путем алкилирования 1- (4-chlorobenzohydril) пиперазина с 2- (2-гидроксиэтокси) этилхлорид:

    Торговые марки

    Hydroxyzine препараты требуют рецепта врача . Препарат выпускается в двух составах , в памоате и дигидрохлориде или гидрохлорид солей . Vistaril, Equipose, Masmoran и Paxistil являются препараты памоатной соли, в то время как Atarax, Alamon, Aterax, Durrax, Tran-Q, Orgatrax, Quiess и Tranquizine имеют соли гидрохлорида.

    внешняя ссылка

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *