Клотримазоловые свечи

Клотримазол-Акрихин является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Cardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика
При применении Клотримазола-Акрихин интравагинально абсорбция составляет 3-10 % введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени быстро метаболизируются до неактивных метаболитов.
Показания к применению
— генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis (кандидозный вульвовагинит, трихомониаз);
— генитальные суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу;
— санация родовых путей перед родами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, в I триместре беременности. Следует избегать применения таблеток в период менструации. С осторожностью — период лактации.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.
Способ применения и дозы
Местно. Только для интравагинального применения. Вагинальные таблетки вводят вечером во влагалище, как можно глубже, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах, ежедневно в течение 6 дней по 1 вагинальной таблетке по 100 мг. Повторный курс лечения возможен после консультации врача.
Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки.
Побочное действие
Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко-сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции. Специфического антидота нет. Необходимо назначать внутрь активированный уголь. При необходимости лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При вагинальном введении Клотримазол-Акрихин снижает активность амфотерицина В и других палиеновых антибиотиков. При одновременном применении с нистатином активность Клотримазола-Акрихин может снижаться.
Особые указания
Для предотвращения урогенитальной реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.
При трихомониазе для более успешного лечения совместно с Клотримазолом-Акрихин следует применять другие лекарственные средства, обладающие системным действием (например, метронидазол внутрь).
При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом Клотримазол крем. В период беременности лечение вагинальными таблетками следует проводить без аппликатора.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.
При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.
Форма выпуска
Таблетки вагинальные 100 мг.
По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года 6 мес. Не использовать после истечения срока годности!
Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Отпуск из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Тел./факс: (495) 702-95-03.

Способ применения и дозы

Обычно препарат рекомендуется применять вечером по 1 таблетке в сутки. Период лечения составляет 6 дней.

Для растворения таблетки во влагалище нужна влажная среда, иначе нерастворенные частицы препарата могут высыпаться наружу. Поэтому таблетку важно вводить как можно глубже во влагалище, делать это желательно перед сном и потом не вставать некоторое время.

Лечение важно завершить до начала менструации. Поскольку во время менструации есть риск вымывания препарата менструальными выделениями.

Дети

Клотримазол не надо применять детям, которым не исполнилось 12 лет. Всем особам старше 12 лет использовать препарат можно после консультации с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводилось никаких клинических исследований касательно влияния Клотримазола на фертильность у женщин. Но имели место исследования на животных, которые не выявили влияния этого действующего вещества препарата на фертильность испытуемых.

Поскольку количество исследований с использованием данного фармакологического средства во время беременности довольно ограничено, рекомендуется избегать использования Клотримазола хотя бы в течение I триместра беременности.

Также при применении этих вагинальных таблеток следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции

Влияния не обнаружено.

Лекарственное взаимодействие

При применении Клотримазола и использовании латексных контрацептивов, последние могут быть повреждены. Поэтому пациентам настоятельно рекомендуется использовать любые альтернативные методы контрацепции хотя бы в течение 5 дней после приема этих таблеток.

Одновременное лечение Клотримазолом и пероральный прием такролимуса (FK-506, иммунодепрессанты) или сиролимуса может быть чревато повышением уровня этих веществ в плазме крови. Поэтому важно контролировать состояние больного на регулярной основе для выявления симптомов передозировки такролимисом/сиролимусом. Для этого надо проверять их уровень в плазме крови пациентов.

Условия и срок хранения

Препарат можно хранить на протяжении 3 лет, если соблюдается температура ниже 25°С.

Цена

Клотримазол в форме вагинальных таблеток (6 штук) с дозировкой 100 мг стоит в среднем 36–48 грн.

Фармакологические свойства

Клотримазол считается производным имидазола и обладает широким спектром местного противогрибкового действия на большую часть патогенных грибов. Механизм действия этого вещества заключается в блокировании синтеза как нуклеиновых кислот, протеинов, так и эргостерола в грибковых клетках. В результате их клеточная оболочка повреждается и клетки погибают.

Больше всего к препарату Клотримазол чувствительны: дерматофиты, дрожжеподобные, плесневые и диморфные грибы. Тестирования показали, что для этих типов грибов достаточно минимальной ингибирующей концентрации, а именно – меньше чем 0,062–8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия таблеток связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, все зависит от уровня концентрации действующего вещества в месте инфекции.

In vitro активность клотримазола может быть ограничена элементами гриба, которые пролиферируют; поскольку споры грибов имеют незначительную чувствительность к действующему веществу этого лекарства.

Также Клотримазол имеет способность влиять на грамположительные (например, стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (например, Bacteroids).

In vitro действующее вещество этого фармакологического средства подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (исключением является лишь Enterococci), если попадает в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата. Причем, первично резистентные штаммы чувствительных видов грибов крайне редко встречаются. Еще реже развивается вторичная резистентность у чувствительных грибов.

По препарату Клотримазол проводились доклинические исследования с участием добровольцев. На них применяли одноразовую токсическую и повторную дозы, в результате не было обнаружено никакого токсического воздействия на человеческую репродукцию.

Фармакокинетика

При вагинальном применении всасывается лишь 3–10 % от общего количества клотримазола. После всасывания действующее вещество превращается в неактивный метаболит. Максимальная концентрация в организме накапливается в течении 2–6 часов после применения вагинальных таблеток.

Примерно 50 % от общего количества клотримазола связывается с альбумином. Выводится данное фармокологическое средство преимущественно с желчью и немного почками. Лишь 1% клотримазола выводится организмом в неизмененном виде.

Показания

Клотримазол обычно назначает врач-гинеколог, когда обнаруживает инфекцию половых органов (вагинит), вызванного грибами (чаще всего рода Саndida). Также этот препарат применяется для борьбы с суперинфекцией, вызванной бактериями, которые чувствительны к клотримазолу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Передозировка

Рисков острой интоксикации не существует, так как маловероятно, что передозировка возможна после разовой вагинальной дозы или случайного перорального применения. Поэтому и специфического антидота нет.

При случайном проглатывании таблеток потребность в промывании желудка возникает редко. Если так случилось, что токсическая доза была применена в течение предыдущего часа и появились симптомы передозировки (головокружение, тошнота, рвота), то надо сделать промывание желудка. Но при этом должна иметься надлежащая защита дыхательных путей.

Побочные реакции

При применении Клотримазола возможны побочные реакции со стороны:

  • иммунной системы — различные аллергические реакции;
  • желудочно-кишечного тракта — боль в животе;
  • репродуктивной системы — дискомфортные ощущения в области вульвы и влагалища, отек, зуд, жжение, шелушение, раздражение, боль в тазовой области, высыпания или вагинальное кровотечение.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *