Макропен для детей

5 мл суспензии для приема внутрь (1 мерная ложка) содержит 175 мг мидекамицина ацетата.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахарин натрий, маннитол, краситель «Солнечный закат желтый» FCF (Е 110), лимонная кислота, гипромеллоза, динатрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый порошок, силиконовый пеногаситель.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для внутреннего применения. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТХ .

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Миокамицин ингибирует РНК-зависимый синтез белка на стадии пролонгирования белковой цепи. Он обратимо связывается с 50S субъединицей и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Так как существуют различные структуры рибосом, связывание с рибосомами эукариотических клеток невозможно. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая. Как и другие макролидные антибиотики миокамицин преимущественно обладает бактериостатическим действием. Тем не менее, он также может оказывать бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерий, концентрации лекарственного вещества в месте действия, размера инокулята и стадии репродукции микроорганизма. In vitro активность снижается в кислой среде. Если значение pH среды для Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается с 7,2 до 8,0, МИК для миокамицина снижается в два раза. Если pH падает, ситуация приобретает обратное развитие.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигается из-за их высокой растворимости в жирах. Это особенно важно для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами с внутриклеточным циклом развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было подтверждено, что миокамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды также накапливаются в нейтрофилах. Если соотношение внеклеточной и внутриклеточной концентрации составляет от 1 до 10 для эритромицина, для более новых макролидов, включая миокамицин, оно превышает 10. Скопление нейтрофилов в месте инфекции может дополнительно повышать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. В исследованиях in vitro было установлено, что миокамицин также влияет на иммунные функции. Обычно усиливает хемотаксис по сравнению с эритромицином. Возможно, in vivo миокамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Все данные исследования указывают на то, что миокамицин влияет на иммунную систему, что важно для in vivo антибактериального действия миокамицина.

Механизм устойчивости

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости наружной клеточной мембраны бактерий (энтеробактерий), инактивации лекарственного средства (S. aureus, Е. colt) и изменения места действия, что является наиболее значимым.

Спектр противомикробного действия

Контрольные точки эритромицина были использованы для определения чувствительности микроорганизмов к миокамицину. Контрольные точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов с промежуточной чувствительностью, а затем от устойчивых штаммов:

EUCAST (Европейский комитет по Определению чувствительности к Антибиотикам).

Распространенность приобретенной устойчивости может варьировать в зависимости от географического положения и времени для определенных видов. Поэтому желательно использовать местную информацию об устойчивости, особенно при лечении тяжелых форм инфекций. Следует обратиться к эксперту, если местное распространение устойчивости таково, что возможность использования препарата при некоторых типах инфекции ставится под вопрос.

Группировка подходящих микроорганизмов по чувствительности к миокамицину.

ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Corynebacterium diphtheriae * Streptococcus pyogenes

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Bordetella pertussis * Campylobacter jejuni Moraxella catarrhalisLegionella pneumophila *

Анаэробные микроорганизмыBacteroides sppListeria monocytogenes *, , —

Другие микроорганизмыChlamydia trachomatis * Chlamydia pneumoniae * Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum *

ВИДЫ, ДЛЯ КОТОРЫХ ПРИОБРЕТЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ МОЖЕТ БЫТЬ ПРОБЛЕМОЙ

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible)Staphylococcus aureus (methicillin-resistant) + Streptococcus pneumoniae

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae $

Прочие микроорганизмыTreponema pallidum $

УСТОЙЧИВЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Escherichia coliKlebsiella spp.Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa

Прочие микроорганизмыMycoplasma hominis

*Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов при утвержденных клинических показаниях+ Степень устойчивости ≥ 50% в одной и более стране ЕС($) Естественная промежуточная чувствительность при отсутствии приобретенного механизма устойчивости.

Метаболиты мидекамицина имеют схожий с мидекамицином противомикробный спектр, но их действие немного слабее. Результаты нескольких испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина выше in vivo, чем in vitro. Это частично связано с высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Миокамицин быстро и относительно хорошо абсорбируется, достигает максимальных сывороточных концентраций 1,31-3,3 мкг/мл за 1-2 часа. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать миокамицин перед едой.

Распределение

Миокамицин хорошо проникает в ткани, где его концентрация на 100% превышает концентрацию в крови. Высокая концентрация создается в секрете бронхов и коже. Объем распределения миокамицина большой: от 228 до 329 у здоровых волонтеров.

47% миокамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с белками. Миокамицин также выделяется с грудным молоком. После дозы 1200 мг/день, от 0,4 до 1,7 мкг/мл миокамицина обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм и элиминация

Миокамицин преимущественно метаболизируется до активных метаболитов (основные метаболиты Mb 12, МЬ6 и МЬ9а) в печени. Он выделяется в виде неактивных метаболитов с желчью и только 5% — с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет от 0,78 до 1,99 часа для полной антимикробной активности. Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Значения периодов полувыведения составляют примерно 1 час для общей антибактериальной активности и соответственно 1,3-1,7 и 2,2 часа для каждого из трех метаболитов Mb12, Мb6 и Mb9a;

После повторного применения препарата период полувыведения немного увеличивается до 1,5 часов, в особенности для Мb6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Значительное повышение пиковой сывороточной концентрации, AUС и периода полувыведения может наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентам скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с нарушениями функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью происходит накопление активных метаболитов (например, для Mb12 Т ½ до 2,8 ч). Поэтому мидекамицин ацетат противопоказан для этих пациентов.

Показания для применения

Макропен используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, назофарингит, острый синусит Острый средний отит Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести) Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез, рожа, флегмона, эритразма Острые стоматологические инфекции Урогенитальные инфекции (негонококковые) Инфекции желчевыводящих путей В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозировка

Лекарство следует принимать перед едой.

Дети с массой тела 35 кг и более: 1200 мг в день в два приема, или 600 мг каждые 12 часов. При более тяжелых инфекциях рекомендуется 1800 мг в день в два или три приема, то есть 900 мг каждые 12 часов или 600 мг каждые 8 часов.

У детей с массой тела менее 35 кг следует использовать от 35 до 50 мг миокамицина на кг массы тела в три приема или 50 мг/кг массы тела в день в два приема, а при тяжелых инфекциях — в три приема.

Не следует превышать дозу 1800 мг/сутки. Применение лекарственного средства у новорожденных не рекомендуется из-за ограниченности данных.

Руководство по дозированию у детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела).

Продолжительность лечения

Средняя продолжительность лечения варьирует от 7 до 14 дней, но может быть увеличена в зависимости от этиологии и тяжести инфекции. Хламидийные инфекции следует лечить 14 дней.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата регулируется по необходимости индивидуально.

Использование Макропена противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Использование у пациентов с поражением почек

Для пациентов с поражением почек коррекция дозы не требуется.

При выборе подходящей противомикробной терапии всегда следует уделять внимание местным данным о чувствительности микроорганизмов и официальным местным протоколам лечения.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы компенсировать пропущенный прием.

Приготовление суспензии

Добавьте 100 мл очищенной (кипяченой или дистиллированной) воды к содержимому бутылочки и хорошо встряхните.

Перед употреблением, готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении Макропеном, классифицированы по частоте следующим образом:

Очень частые (≥ 1/10), Частые (≥ 1/100 до Нечастые (≥ 1/1,000 до Редкие (≥ 1/10,000 до Очень редкие ( Не установлено (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).

В каждой группе частоты встречаемости нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности проявлений.

Частота нежелательных эффектов указана по индивидуальным системам органов:

Нечастые Очень редкие
Нарушения со стороны лимфатической системы и системы крови эозинофилия
Желудочно-кишечные расстройства Тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит Псевдомембранозный колит
Гепатобилиарные расстройства Повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и желтуха
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, крапивница и зуд

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Инструкция макропен (macropen) таблетки

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

действующее вещество Макропен: мидекамицин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг Мидекамицин;

вспомогательные вещества Макропен: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акрилатный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки Макропен, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Мидекамицин. Код АТХ J01F A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антибактериальное действие.

Макропен — макролидных антибиотиков широкого спектра действия, по действию подобен эритромицину. Активный против грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), некоторых грамотрицательных бактерий ( Bordetella pertussis, Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), Анаэробных бактерий ( Clostridium spp. И Bacteroides spp. ) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Чувствительность микроорганизмов In vitro к Мидекамицин ацетата (MDM-acetate) и Мидекамицин (MDM)

Критерии Мидекамицин относительно толкования MIC такие же, как для других макролидов, в соответствии с NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам) стандартов. Бактерии определяются как чувствительные, если их МИС 90 ≤ 2 мкг/мл и устойчивые, если их МИС 90 ≥ 8 мкг / мл.

Антимикробная эффективность метаболитов.

Метаболиты Макропен проявляют аналогичную антибактериальным действием, но менее выраженное. Исследования на животных показали, что мидекамицин и Мидекамицин ацетат более эффективными in vivo , чем in vitro , частично из-за высокой концентрации метаболитов в тканях.

Механизм действия.

Макропен подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеинового цепи путем обратного связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транслокации. Из-за различия структуры рибосом связывания с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.

Главным образом Макропен проявляет бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата Макропен в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность и n vitro снижается в кислотной среде. Если значение pH в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8, минимальная ингибирующая способность Макропен снижается вдвое. Если pH снижается, активность Макропен повышается.

Макропен аккумулируется в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды аккумулируются в нейтрофилах. Исследования in vitro обнаружили, что Макропен также влияет на иммунные функции. Установлено усиление хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования указывают: Макропен влияет на иммунную систему, что важно для протибиотичного эффекта Мидекамицин in vivo .

Резистентность.

Устойчивость к макролидам развивается в связи с уменьшением проницаемости наружной мембраны клетки бактерии (энтеробактерии), инактивации препарата Макропен ( S . Aureus , E . Coli ) и, что самое главное, изменения места действия.

Частота возникновения бактериальной резистентности к макролидам сильно варьирует. Резистентность метициллино S . aureus колеблется от 1% до 50%, тогда как большинство метициллин-резистентных штаммов S . aureus также устойчивы к макролидам. Резистентность пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира это более 50% (Япония). Резистентность бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется от 1% до 40% в Европе. Очень редко развивается устойчивость микоплазм, легионелл и C . diphteriae .

Фармакокинетика.

Всасывания.

Мидекамицин и Мидекамицин ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг/мл и 1,31-3,3 мкг/мл соответственно за 1-2 часа. Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.

Распределение.

Макропен хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций более высоких, чем в крови, на 100%. Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицину (Мидекамицин ацетата) составляет 228-329 л.

47% Мидекамицин и 3-29% метаболитов связываются с белками. Миокамицин (Мидекамицин ацетат) также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг/сут в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл Мидекамицин ацетата.

Метаболизм и выведение.

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только примерно — 5% с мочой.

Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Показания

Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионелла, хламидиями и Ureaplasma ureal y ticum ; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к Мидекамицин и пенициллина бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; энтериты, вызванные бактериями Campylobacter spp . ; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Мидекамицину или к любым из вспомогательных веществ препарата Макропен, тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Макролидные антибиотики влияют на печеночный метаболизм, они могут блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и Мидекамицин ацетат не связываются с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом P450, вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Макропен может привести к увеличению уровня циклоспорина в сыворотке крови (уровни вдвое больше) и удлинение периода полувыведения и увеличению AUC (площади под кривой) карбамазепина. Следует с осторожностью применять препарат Макропен пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин, и по возможности следует контролировать уровень последних в сыворотке крови.

Одновременное применение Макропен и алкалоидов спорыньи может угнетать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Следует быть осторожным при одновременном применении Макропен с варфарином, поскольку выведение последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

Особенности применения

Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе.

Длительный прием препарата Макропен может привести к суперинфекции. Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не было сообщений о вредном влиянии Макропен на плод. Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку препарат Макропен проникает в грудное молоко, кормление грудью следует прекратить на период лечения Макропен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата Макропен на способность управлять автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат Макропен следует применять перед приемом пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза Макропен для взрослых составляет 1600 мг Мидекамицин.

Детям с массой тела менее 30 кг применять суспензию для перорального применения. Лечение длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

Дети

Препарат Макропен в данной лекарственной форме следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Информация о передозировке Макропен отсутствует. При приеме доз, превышающих терапевтические, может наблюдаться тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз и желтуха.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию; общая слабость, головокружение.

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить Макропен при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 — 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% — с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *