Мепивакаин в стоматологии

Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме!

Получить полный доступ к документу

Вход для пользователей Стань пользователем

Доступ к документу можно получить: Для зарегистрированных пользователей:
Тел.: +7 (727) 222-21-01, e-mail: info@prg.kz, Региональные представительства

Для покупки документа sms доступом необходимо ознакомиться с условиями обслуживания
Я принимаю Условия обслуживания
Продолжить

  • Поставить закладку
  • Посмотреть закладки

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 марта 2017 года № 007301

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Скандонест 3%

Торговое название

Скандонест 3%

Международное непатентованное название

Мепивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1.8 мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество — мепивакаина гидрохлорида 30 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин

Код АТС N01BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Скорость системной абсорбции мепивакаина в организме человека, в основном, зависит от общей дозы и концентрации вводимого препарата, способа введения, кровоснабжения места введения и сопутствующего введения сосудосуживающих средств, что снижает скорость абсорбции.

Распределение

Мепивакаин быстро распределяется в тканях. Хотя местные анестетики действуют на все ткани, самые высокие концентрации обнаруживаются в органах с высоким уровнем кровоснабжения, таких как легкие и почки.

Метаболизм

Как и все местные анестетики амидного типа, мепивакаин в значительной степени метаболизируется в печени микросомальными ферментами. Более 50% выводится в виде метаболитов в желчь, но, вероятно, они подвергаются кишечно-печеночной циркуляции, как только небольшие количества появляются в фекалиях.

Выведение

Период полувыведения из плазмы, согласно данным, 1.9 часов у взрослых. Метаболиты выводятся с мочой с менее 10% неизмененного мепивакаина.

Фармакодинамика

Скандонест 3% содержит Мепивакаин, который является местным анестетиком амидного типа. Мепивакаин обратимо блокирует нервные импульсы, вследствие его воздействия на ионный перенос через клеточную мембрану. Мепивакаин имеет быстрое начало действия, высокую эффективность анестезии и низкую токсичность.

Начало действия

Когда осуществляется блок периферических нервов, эффект мепивакаина наступает в течение 5 минут.

Продолжительность анальгезии

Анестезия пульпы обычно длится 25 минут после верхнечелюстной инфильтрации и 40 минут после нижнеальвеолярного блока, в то время как анестезия мягких тканей сохраняется в течение 90 мин и 165 минут после верхнечелюстной инфильтрации и нижнего альвеолярного блока, соответственно.

Показания

Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.

Рекомендуется применять при несложных удалениях зубов, а также для препарирования полостей и обработки культи зубов под реставрацию и для ортопедической конструкции.

Кроме того, мепивастезин рекомендуется для пациентов, у которых имеются противопоказания для применения сосудосуживающих препаратов.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказано применение в случае, если у пациента наблюдается:

— злокачественная гипертермия;

— нарушение сердечной проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

— острая сердечная недостаточность;

— артериальная гипотензия в тяжелой форме;

— эпилепсия;

— порфирия.

В педиатрии может применяться с 4-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Применяется в качестве обезболивающего препарата только в стоматологической практике.

Применяют минимальную дозировку, обычно – от 1 до 4 мл.

Детям при весе:

— 20-30 кг рекомендуется вводить не более 0,25-1 мл препарата;

— 30-45 кг рекомендуется вводить не более 0,5-2 мл.

В среднем детям вводят препарат из расчета 0,75 мг мепивакаина на 1 кг массы тела пациента

У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень мепивакаин в плазме крови из-за ослабленного процесс метаболизма.

В пожилом возрасте, а также при нарушениях работы почек, печени и сердца рекомендуется снижать дозировку.

Максимальная доза мепивакаина для взрослых с весом 70 кг – 300 мг мепивакаина.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать такие симптомы, как:

— металлический привкус;

— звон в ушах, головокружение;

— тошнота, рвота;

— беспокойство, тахипноэ;

— брадикардия, остановка сердца.

При возникновении значимых побочных реакций следует прекратить применение данного анестетика.

В случае передозировки необходимо произвести симптоматическое лечение.

Еще из глубины веков пришла поговорка: «Человек часто забывает, что у него только одна жизнь, но то, что у него тридцать два зуба, — помнит всегда».

Страх перед болью – это зачастую главная причина, по которой визит стоматолога откладывается до последнего момента.

С древнейших времен человечество стремилось найти способы обезболивания с помощью веществ вызывающих потерю чувствительности.

В современной стоматологии обезболивание (анестезия) достигается с применением всевозможных анестетиков, то есть обезболивающих веществ, позволяющих с учетом показаний индивидуально подбирать их пациентам.

В клинике «СТОМАЛЮКС» применяются самые современные анестетики: Ультракаин, Септанест, Убистезин, Мепивастезин и др. Низкое содержание адреналина в этих препаратах позволяет их использовать при сопутствующих заболеваниях, таких как тиреотоксикоз, сахарный диабет, аллергия, астма, глаукома, а также при беременности и кормлении грудью.

Для особо «боязливых», мы применяем местную анестезию, которая обеспечивается нанесением специального обезболивающего геля, либо спрея, либо аппликатора, позволяющих совершенно без боли ввести инъекцию анестетика.

Для достижения эффективной анестезии важно знать следующее:

  • Нельзя скрывать информацию о каком-либо виде лекарственной непереносимости, а также о наличии беременности или тяжелых общих заболеваниях, потому что в зависимости от объема необходимого лечения и состояния здоровья пациента, врач стоматолог выбирает индивидуально вид анестезии и анестетик для обеспечения безболезненного лечения и безвредного воздействия на организм.
  • Нельзя употреблять алкоголь и обезболивающие лекарства за день до визита к врачу, так как анестезия может снизить свою эффективность.
  • Нельзя доводить заболевание зубов до острой боли. Хронический процесс лечится намного безболезненнее, чем обострение.
  • Нельзя перед визитом к врачу допускать стрессовые ситуации, так как возбуждённое состояние способно снизить эффективность анестезии.

Ежегодно в Германии в стоматологии проводится примерно 62 миллиона инъекций местных анестетиков, что делает эти препараты наиболее часто используемыми. Самым главным критерием при выборе и дозировке этих и любых других препаратов должно быть соотношение риска и пользы. Усложнить этот выбор может тот факт, что большинство анестетиков, используемых в стоматологии, являются комбинациями как минимум двух компонентов, которые, к тому же, доступны в нескольких концентрациях: местного анестетика и вазоконстриктора. Это означает, что максимальная доза каждого конкретного препарата, в зависимости от концентрации компонентов и состояния здоровья пациента, может определяться каждым из компонентов.

Критериями выбора местного анестетика в стоматологии являются, с одной стороны, характер и продолжительность процедуры, а с другой — факторы риска, связанные с конкретным пациентом. Когда все эти факторы учтены, необходимый местный анестетик и доза могут быть выбраны эффективно, что в результате позволит достигнуть надежной анестезии с низким уровнем риска. Судорожный синдром является в этом контексте особой реакцией организма пациента, так как местная анестезия может инициировать или активировать эпилептический припадок. Другим фактором риска является аллергия, хотя случаи истинной аллергии на амидные анестетики крайне редки. Причиной аллергических реакций при применении местных анестетиков, как правило, бывают добавки (например, консерванты или антиоксиданты). Сердечно-сосудистые заболевания представляют наиболее серьезный фактор риска при использовании вазоконстриктора, например адреналина. Случаи осложнений при этом нередки, и подобные заболевания являются ограничением для использования катехоламинов, так как они даже в маленьких дозах могут привести к декомпенсации существующей сердечной недостаточности, аритмии, приступу стенокардии или инфаркту миокарда. Это не означает, что таким пациентам абсолютно противопоказано использование адреналина, но его доза должна быть сведена к абсолютному минимуму.

Дети представляют группу риска, так как дозы местных анестетиков для них должны определяться не только в связи с действием компонентов препарата, фактором ограничения является вес тела пациента. У детей с маленьким весом тела маленькая доза местного анестетика может не обеспечить надежного обезболивания. В таких случаях рекомендуется использовать местное анестезирующее средство с меньшей концентрацией действующего вещества.

Действующие вещества местных анестетиков для стоматологии

Для достижения анестезирующего эффекта адекватной длительности коммерческие формы местных анестетиков содержат более одного действующего вещества. Кроме этого, добавляются некоторые другие компоненты, чтобы стабилизировать фармацевтические активные вещества и продолжить срок их хранения.

Местные анестетики

Все вещества, обладающие местным анестезирующим эффектом, могут быть использованы как в стоматологии, так и в любой другой сфере медицины. Местные анестетики, прежде всего, отличаются по степени липидной растворимости и уровню связывания с протеинами, что определяет местную анестезирующую активность препарата и его системную токсичность. Высокая липидная растворимость (высокий коэффициент распределения) приводит к выраженному анестезирующему эффекту, а из-за влияния на центральную нервную систему — к высокой системной токсичности. Также к выраженному анестезирующему эффекту приводит высокий уровень связывания препарата с протеинами, но это явление обусловливает низкую системную токсичность, так как только свободная фракция анестетика в сыворотке крови может диффундировать из сосудистой системы, приводя к токсичности.

Первым местным анестетиком, использованным в стоматологии, был прокаин, который принадлежит к группе эфирных анестетиков. Он был разработан в 1905 году и оставался стандартным анестетиком в стоматологии до 1940-х годов, до момента появления лидокаина. Основными недостатками прокаина были медленное наступление эффекта (до 20 минут), несопоставимое соотношение эффективности и токсичности и относительно частые аллергические реакции, связанные с особенностями химической структуры (парапозиция группы).

Лидокаин был разработан в 1943 году и стал первым анестетиком амидной группы. В сравнении с эфирными анестетиками лидокаин отличался быстрым началом действия и существенно более низким уровнем аллергических реакций. Другие анестетики амидной группы были разработаны после 1950-х. Растворы этих анестетиков были одобрены в ФРГ и до сих пор используются в стоматологии: артикаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин и прилокаин. Артикаин, который на рынке с 1975 года, отличается от лидокаина более благоприятным соотношением эффективности и токсичности, а также относительно быстрым метаболизмом. Он также принадлежит к амидной группе, но в дополнение имеет эфирную группу на тиофеновом кольце. Именно эта эфирная группа ответственна за более быстрый метаболизм, но не ведет к аллергическим реакциям. Бупивакаин является одним из самых сильных местных анестетиков: его активность составляет 16 единиц (прокаин = 1), а токсичность — 8. Коэффициент эффективности/токсичности равен 2, что сравнимо с лидокаином. Мепивакаин относится к амидам, и его соотношение эффективности и токсичности сравнимо с таковым у лидокаина. Но в отличие от других амидных анестетиков, мепивакаин не обладает вазодилатационным действием, и поэтому он демонстрирует хорошую эффективность без вазоконстриктора. Следовательно, он может использоваться у пациентов с противопоказаниями к применению катехоламинов. И наконец, прилокаин — еще один амидный анестетик, который схож по эффективности и токсичности с лидокаином.

Вазоконстрикторы

В качестве вазоконстрикторного агента чаще всего используются катехоламины (адреналин), а также аналоги вазопрессина (актопрессин, фелипрессин). Адреналин имеет выраженное влияние на адренергические альфа и бета рецепторы; действие его, таким образом, может быть разным, и даже иногда противоположным в разных целевых органах.

Другие компоненты

Так как катехоламины очень быстро окисляются, теряя при этом свою активность, все продукты, содержащие их, также содержат и антиоксиданты, как правило, это сульфит натрия, что позволяет замедлить стремительное окисление адреналина. Местные анестетики в упаковке многоразового использования также содержат консерванты (например, п-гидроксибензойную кислоту) во избежание загрязнения раствора.

В зависимости от состава обычные коммерческие местные анестетики отличаются друг от друга относительным уровнем токсичности и эффективности. Учитывая состояние пациента и его предыдущее лечение, необходимо выбирать анестетики, наиболее подходящие по соотношению токсичности и эффективности.

Анестезия

Для большинства каждодневных стоматологических процедур (консервативное и хирургическое лечение, периодонтальное или эстетическое лечение) используется 4% артикаин с адреналином 1:200 000. Для хирургических вмешательств, где необходима более высокая концентрация вазоконстриктора для обеспечения лучшей видимости в операционном поле, можно использовать артикаин с концентрацией адреналина 1:100 000, например для эндодонтических и периодонтальных операций.

Продолжение следует…

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *