Октадин показания

Симпатолитики. Симпатолитические средства

Симпатолитики — средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, то есть действуют пресинаптически. При этом на адренорецепторы симпатолитики не влияют. Эфедрин, непрямой адреномиметик, точнее симпатомиметик, действует на те же структуры, но с противоположным по отношению к симпатолитикам, знаком.

К симпатолитикам относят октадин, резерпин, орнид и ряд других препаратов.

Симпатолитики. Симпатолитические средства

Список фармакологических препаратов

  1. Октадин
  2. Резерпин
  3. Орнид

Симпатолитики. Октадин

Октадин (синонимы – изобарин, исмелин, гуанетидин). Octadinum (порошок и таблетки по 0, 025).

Механизм действия октадина (фармакодинамика).

Основное фармакодинамическое действие симпатолитиков связано с тем, что они, и октадинд в частности, истощают запасы медиатора норадреналина в окончаниях симпатических волокон.

Способность октадина угнетать передачу возбуждения с адренергических нервов на эффектор об»ясняется следующим образом.

Первоначально, когда содержание норадреналина в варикозных утолщениях не уменьшено, это можно отнести за счет блокирующего воздействия препарата на пресинаптическую мембрану медиатора. Постепенно под влиянием октадина содержание норадреналина в варикозных утолщениях снижается. Это обусловлено тем, что октадин препятствует обратному захвату норадреналина варикозными утолщениями, так как сам октадин подвергается нейрональному захвату за счет тех же транспортных систем, что и норадреналин.

Блокирование выделения НА в ответ на нервный импульс и его обратного транспорта в окончание симпатического волокна происходит благодаря своеобразному мембраностабилизирующему («местноанестезирующему») действию октадина, в результате которого тормозятся развитие деполяризации мембраны окончания и активность ее транспортных ферментных механизмов.

Поэтому в ответ на нервные импульсы количество выделяющегося в синаптическую щель медиатора падает, что проявляется снижением реакции эффекторов. В результате отмечается уменьшение содержания норадреналина в сердце, сосудах и других органах. Если основным результатом действия октадина является уменьшение действия симпатических нервов, то и основным фармакологическим эффектом октадина является постепенно развивающееся (в течение нескольких дней) стойкое снижение АД. Этому способствует, особенно в первый период, также и уменьшение средечного выброса, развитие брадикардии, угнетение прессорных рефлексов.

Октадин долго остается в окончаниях симпатических нервов, в связи с этим период его полувыведения из организма составляет 120-240 часов (5-10 суток). Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4 часа после перорального приема препарата, но стойкое терапевтическое действие возникает лишь через 5-8 дней приема октадина. Постепенность действия связана с тем, что необходимо определенное время для истощения запасов НА в симпатических окончаниях. Несмотря на медленное действие октадина, его антигипертензивное действие мощнейшее, длительное, поддерживающее. В ЦНС октадин не проникает, его антигипертензивное действие имеет периферическое происхождение.

Побочные эффекты октадина

Октадин является очень активным препаратом. Главный недостаток октадина – выключение симпатической иннервации. Вызывая расширение емкостных сосудов, октадин снижает АД у больных, находящихся в вертикальном положении, в большей степени, чем у них же в положении лежа, и поэтому способствует развитию ортостатической гипотонии. Возможность коллаптоидных реакций и коллапса провоцируется жарой, физической нагрузкой и т. п.

Октадин вызывает общую слабость, адинамию, рефлекторную задержку жидкости в организме. Механическое превалирование парасимпатического тонуса ведет к возникновению брадикардии, усилению перистальтики кишечника вплоть до поноса, возникновению тошноты и рвоты. Может возникать сильное набухание слизистой оболочки носа. Со снижением симпатического тонуса связаны нарушения эякуляции, страдает половая функция. Поэтому октадин используют лишь при тяжелых формах гипертонической болезни.

Симпатолитики. Резерпин

Резерпин (синонимы – рауседил, серпазил). Reserpinum (порошок и таблетки по 0, 00025, 0, 0001).

Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina. Это один из первых эффективных препаратов, используемых для лечения больных с гипертонической болезнью и различных гипертензий.

Фармакологические эффекты резерпина

  1. Резерпин нарушает захват и депонирование НА в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментами механизмов захвата катехоламинов, локализующимися в мембранах везикул и зависящими от наличия ионов магния и АТФ. Благодаря данному механизму действия в окончаниях симпатических нервов снижается количество норадреналина.
  2. Помимо указанного периферического симпатолитического действия (подобно октадину), у резерпина есть еще и нейролептический эффект. Резерпин оказывает мощное успокаивающее (седативное) и слабое антипсихотическое действие, в связи с чем его относят также и к группе нейролептиков. Способствует развитию сна.
  3. езерпин снижает АД двояко – путем симпатолитического эффекта на периферии и воздействием на центральную нервную систему. За счет двоякого действия резерпин действует мягче, не вызывает ортостатических реакций.
  4. Резерпин подавляет интероцептивные рефлексы. Усиливает действие снотворных и средств для наркоза. Угнетает дыхание, снижает температуру тела.

АД при введении резерпина снижается постепенно и максимальный эффект наблюдается через несколько дней. Привыкания к резерпину практически не развивается. Используется длительно.

Показания к применению резерпина
Нейролептический эффект резерпина используется не часто, а поэтому наибольшее значение имеет его гипотензивный эффект. Поэтому резерпин в настоящее время используется для лечения больных с легкими и средней тяжести формами гипертонической болезни, а также и симптоматических гипертензий. Особенно эффективен препарат у детей и подростков.

Побочные эффекты резерпина

Выключение симпатического тонуса ведет к доминированию парасимпатического тонуса.

  1. Могут возникать нарушения функции ЖКТ, реализуемые усилением перистальтики кишечника (вплоть до поноса), спазмы кишчника (усиление освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нервa), гиперацидные состояния, обострение гастрита и язвенной болезни (ульцерогенный эффект), связанной с выбросом гистамина.
  2. Благодаря усилению эффектов гистамина у больных возникает набухание слизистой оболочки носа и затруднение носового дыхания.
  3. Прием резерпина может сопровождаться угнетением ЦНС, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. Поэтому необходимо строго выяснить перед назначением препарата анамнез.
  4. Уменьшение количества катехоламинов в бронхах способствует развитию бронхоспазма у больных бронхиальной астмой.

Симпатолитики. Орнид

К симпатолитикам относят Орнид (бретилий). Механизм действия другой. Препарат блокирует пресинаптическую мембрану, нарушает выход медиатора, угнетает обратный захват НА. Действует 5-8 часов. Снижает АД, оказывает противоаритмический эффект. Используется как противоаритмическое средство и реже как противогипертензивное (редко).

Октадин

Н
А
В
И
Г
А
Ц
И
Я

Торговое название препарата: Октадин (Oktadin)
Действующие вещества: Deproteinised hemoderivative of calf blood.*
Фармакотерапевтическая группа: Стимуляторы трофики тканей и регенерации., Стимуляторы трофики тканей и регенерации.
Форма выпуска:

Раствор для инъекций 40 мг/мл в ампулах по 5 мл

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 40 мг/мл 5 мл N5 (ампулы)

Состав:

Активный ингредиент: депротеинизированный гемодериват из крови телят – 200 мг Вспомогательные вещества: Полисорбат 80 – 10 мг Вода для инъекций – q.s. до 5 мл

Фармакологические свойства:

Октадин активирует клеточный метаболизм (обмен веществ) путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиливая их внутриклеточную утилизацию. Эти процессы приводят к ускорению метаболизма АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и повышению энергетических ресурсов клетки. При условиях, ограничивающих нормальные функции энергетического метаболизма (гипоксия /недостаточное снабжение ткани кислородом или нарушение его усвоения/, недостаток субстрата) и при повышенном потреблении энергии (заживление, регенерация /восстановление ткани/), Октадин стимулирует энергетические процессы функционального метаболизма (процесс обмена веществ в организме) и анаболизма (процесс усвоения веществ организмом). Вторичным эффектом является усиление кровоснабжения.

Показания к применению:

Недостаточность мозгового кровообращения, ишемический инсульт (недостаточное снабжение ткани головного мозга кислородом вследствие острого нарушения мозгового кровообращения); черепно-мозговые травмы; нарушения периферического кровообращения (артериального, венозного); ангиопатии (нарушение тонуса сосудов); трофические нарушения (нарушения питания кожи) при варикозном расширении вен нижних конечностей (изменениях вен, характеризующихся неравномерным увеличением их просвета с образованием выпячивания стенки вследствие нарушения функции их клапанного аппарата); язвы различного происхождения; пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания); ожоги; профилактика и лечение лучевых поражений. Повреждения роговицы (прозрачной оболочки глаза) и склеры (непрозрачной оболочки глаза): ожог роговицы (кислотами, щелочью, известью); язвы роговицы различного происхождения; кератит (воспаление роговицы), в том числе после трансплантации (пересадке) роговицы; потертости роговицы у пациентов с контактными линзами; профилактика поражений при подборе контактных линз у пациентов с дистрофическими процессами в роговице (для применения глазного желе), а также для ускорения заживления трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи), пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов, лучевых поражений кожи и др.

Способ применения:

Применяется в/в (струйно, капельно), в/а по 5–20 мл/сут. В/м вводят медленно, не более 5 мл/сут. Для в/в введения препарат разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы. Допустимая конечная концентрация препарата составляет до 2000 мг сухого вещества на 250 мл р-ра. 1. Обычная рекомендуемая доза: учитывая клиническую симптоматику, вначале 5–10 мл в/в или в/а, в дальнейшем — по 5 мл в/в или медленно в/м ежедневно или несколько раз в неделю. 2. Дозы в зависимости от показаний для применения. При тяжелых состояниях в/в капельно вводят 20–50 мл/сут препарата на протяжении нескольких дней до достижения выраженного клинического эффекта. При состояниях средней тяжести или обострении хронических заболеваний вводят в/в или в/м в дозе 5–20 мл/сут на протяжении 14–17 дней. При проведении планового курса лечения назначают по 2–5 мл/сут в/в или в/м на протяжении 4–6 нед. Кратность введения — 1–3 раза в зависимости от тяжести заболевания. При диабетической полинейропатии лечение начинают с в/в применения препарата в дозе 2 г/сут 3 нед с последующим переходом на таблетки — 2–3 таблетки 3 раза в сутки не менее 4–5 мес.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, чувство прилива крови, потливость, повышение температуры тела. Зуд, жжение в области применения геля, мази или крема; при применении глазного геля — слезотечение, инъецированность склер (покраснение склер).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать препарат в период беременности. В период кормления грудью применение октадина нежелательно.

Особые указания:

В/м желательно вводить не более 5 мл р-ра, поскольку он является гипертоническим. В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций рекомендуется проводить пробную инъекцию (2 мл р-ра вводят в/м с оценкой местной и общей реакции). Р-р для инъекций совместим с изотоническим р-ром натрия хлорида и изотоническим р-ром глюкозы. Препарат не рекомендуется смешивать с другими р-рами, за исключением вышеуказанных. Р-р для инъекций имеет желтоватый оттенок, интенсивность которого зависит от номера партии и исходного материала, однако цвет р-ра не влияет на эффективность и чувствительность к нему. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Применение препарата допускается по жизненным показаниям.

Условия хранения:

Хранить в сухом и темном месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности:

2 года

Условия отпуска:

По рецепту

Производитель:

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛОФЕЛІН

(CLOPHELIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сlonidine; 2-(2,6 дихлорфеніл аміно)-2 імідазоліну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми;

склад: 1 таблетка містить клонідину (клофеліну) 0,075 мг;

допоміжні речовини: цукор молочний, кислота стеаринова, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Код АТС С 02А С 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клонідин є антигіпертензивним засобом центральної дії. Механізм дії полягає в нейрогуморальній регуляції судинного тонусу, що відбувається у дві фази. Перша – стимуляція периферичних адренорецепторів судинної стінки, що спричиняє короткочасне підвищення артеріального тиску протягом перших 20 — 40 хв. У цей період пацієнт повинен перебувати у спокійному, краще лежачому положенні. Друга фаза – проникнення клонідину через гематоенцефалічний бар’єр і стимуляція альфа2-адренорецепторів у довгастому мозку центральної нервової системи, що сприяє активації гальмівних низхідних впливів на судинно-рухові периферичні механізми. В результаті артеріальний тиск знижується, усувається спазм периферичних судин. Клонідин є антагоністом імідазолінових рецепторів. Застосування препарату призводить до зниження як систолічного, так і діастолічного тиску, частоти серцевих скорочень, що зумовлене зниженням симпатичного тонусу і підвищенням вагусного впливу на судини. Хвилинний об’єм крові і ударний об’єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину приводить до зменшення гіпертрофії міокарда та покращання функції лівого шлуночка.

Клонідин виявляє також седативний і анальгезуючий ефекти. За рахунок центральної дії здатен усувати сомато-вегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Препарат знижує внутрішньо очний тиск за рахунок зменшення секреції та покращання відтоку водянистої вологи ока.

Фармакокінетика. Клонідин швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті; біодоступність при внутрішньому застосуванні наближається до 100%. Після прийому препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 — 2 год. Гіпотензивний ефект розвивається через 30 — 60 хв, і триває протягом 8 — 12 год. Клонідин має високу ліпофільність і широко поширюється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50% препарату, що циркулює в крові, метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук: виводиться з сечею (40 — 60%) і з калом (10%). Період напів виведення коливається в широких межах, становлячи в середньому 12 год ( 6 — 24 год). Елімінація клонідину сповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жінок відзначено більш низький кліренс препарату та більш тривалий період напів виведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі для купірування гіпертонічного кризу; для лікування абстинентного синдрому при наркотичній залежності.

Спосіб застосування та дози. Дози для лікування необхідно підбирати суворо індивідуально. Клофелін приймають вранці, в обід або ввечері під час або після їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликими ковтками рідини. Таблетки Клофеліну рекомендують приймати, починаючи з малих доз (0,075 мг) 2 — 3 рази на день. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу поступово збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (½ таблетки, що містить 0,075 мг Клофеліну) до 0,15 — 0,3 мг на прийом до 3 — 4 разів на день.

При недостатній ефективності препарату у підвищених дозах лікування доповнюють іншими антигіпертензивними засобами. У хворих літнього віку, особливо з проявами склерозу судин головного мозку, можлива підвищена чутливість до препарату, тому у них лікування починають з дози 0,0375 мг. Максимальні добові дози становлять 0,3 — 0,45 мг, іноді – 1,2 -1,5 мг.

При наркотичній абстиненції Клофелін призначають в умовах стаціонару по 0,15 — 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 — 8 год протягом 5 — 7 днів. У випадку розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2 — 3 днів, а потім за необхідності відміняють.

Побічна дія. При застосуванні Клофеліну можуть спостерігатися ксеротомія, запор, реакції гіпер чутливості. У перші дні спостерігається також седативна дія, відчуття втоми, сонливість. Перевищення рекомендованих доз може спричиняти ортостатичну гіпотензію, колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів з патологією провідної системи серця). В окремих випадках при застосуванні препарату у високих дозах можуть спостерігатися гінекомастія, депресія, біль у навколо вушній залозі і поява виділень з носа.

Протипоказання. Брадикардія, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів, виражена синусова брадикардія, виражена атеросклеротична зміна судин головного мозку, депресія, індивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність і лактація.

Відносні протипоказання: професії водія, пілота та ін., що потребують швидкої психічної і фізичної реакції. Лікування цих осіб припустимо тільки під час перебування в стаціонарі або амбулаторно з відстороненням від роботи.

Передозування. Може проявлятися сонливістю, симптоматичною гіпотензією, ортостатичними реакціями, брадикардією, періодичним блюванням, ксеростомією.

Лікування: у більшості випадків достатньо симптоматичної терапії. Як специфічний антидот може бути використаний толазолін; 10 мг толазоліну при внутрішньо венному введенні або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.

Особливості застосування. Курс лікування залежить від отриманих результатів, тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально. Припинення приймання препарату слід проводити поступово (знижувати дози) протягом 7 — 10 днів, щоб запобігти розвитку гіпертонічного кризу (» синдром відміни»). При розвитку синдрому відміни (гіпертонічний криз, дратівливість, тремор, головний біль, нудота) одразу ж повертаються до прийому препарату, а в подальшому його поступово відміняють, замінюючи іншим антигіпертензивним засобом. Для попередження синдрому препарат не слід призначати хворим, що не мають умов для його регулярного застосування.

При лікуванні Клофеліном контролюють артеріальний тиск.

Під час лікування Клофеліном забороняється вживати спиртні напої.

Слід враховувати, що препарат знижує психічні і фізичні реакції при різних видах операторської діяльності.

Інформація про досвід застосування препарату у дітей відсутня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивні препарати інших груп (бета-адреноблокатори, діуретики, спазмолітики, вазодилататори) підсилюють гіпотензивний ефект клофеліну. Ніфедипін знижує гіпотензивний ефект Клофеліну. При сумісному використанні з серцевими глікозидами Клофелін підсилює токсичність останніх, сповільнюючи їх елімінацію нирками з організму, сумісне застосування з препаратом серцевих глікозидів і бета-адреноблокаторів може призвести до вираженої брадикардії або (в окремих випадках) до розвитку АV-блокади. Якщо при комбінованому застосуванні препарату і бета-адреноблокаторів необхідно тимчасово припинити лікування, бета-адреноблокатор необхідно відмінити першим, для запобігання симпатичної гіперреактивності, а потім поступово відміняти Клофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах. Засоби, що пригнічують центральну нервову систему, посилюють сонливість і депресію, а препарати анаприлін (пропранолол) і октадин при сумісному застосуванні можуть спровокувати розвиток серцевої недостатності. Трициклічні антидепресанти, нейролептики фенотіазинового ряду, азафен, піразидол, фенамін зменшують антигіпертензивний ефект Клофеліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 — 25º С. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 10 × 5 таблеток у контурній чарунковій упаковці, у пачці.

Виробник. АТ » Галичфарм».

Адреса. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *