От чего ранитидин в таблетках?

для медицинского применения лекарственного средства

(RANITIDINE)

действующее вещество: ranitidine;

1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорида эквивалентно ранитидину 150 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, покрытие Opadry II 85G53691 оранжевый: спирт поливиниловый, лецитин, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124), желтый закат FCF (Е 110), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Код АТХ А02В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ранитидин является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен конкурентный ингибированием Н2-гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет базальную и стимулируемую секрецию соляной кислоты и уменьшает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Уменьшает объем желудочного сока, обусловленного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Длительность действия препарата после одноразового применения — приблизительно 12 часов.

Фармакокинетика.

Ранитидин быстро всасывается во время приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови, в пределах 300–500 мкг/мл, достигается черед 1–3 часа после перорального применения 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина — 50%. Концентрация ранитидина в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Связывание с белками плазмы составляет 15%. Частично метаболизируется в печени.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (60–70% пероральной дозы) и 26% — с фекалиями. Период полувыведения — 2–3 часа. Приблизительно 30% пероральной дозы выделяется в неизменном виде.

Фармакологическое действие

Ранитидин является специфическим быстродействующим антагонистом Н2 гистамина.

Активный компонент препарата ингибирует базальную и стимулированную секрецию желудочной кислоты, уменьшая как объем, так и содержание кислоты и пепсина в секреции. Ранитидин обладает относительно большой продолжительностью действия, поэтому одна доза в 300 мг эффективно подавляет секрецию желудочной кислоты в течение 24 часов.

Фармакокинетика

После попадания внутрь 150 мг Ранитидина максимальные концентрации в плазме (от 300 до 550 нг / мл) возникали через 1–3 часа. Абсолютная усваеваемость составляет 50-60%, а концентрации в плазме увеличиваются пропорционально с увеличением дозы до 300 мг. Связывание с белками плазмы – 15%. Ранитидин широко не метаболизируется. Концентрации в плазме снижаются в два раза по экспоненте с конечным периодом полураспада 2-3 часа. Основной путь элиминации — почечный.

Клинические характеристики.

  • Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в фазе обострения), включая язву, связанную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
  • функциональная диспепсия;
  • хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (для облегчения симптомов) или рефлюкс­эзофагит.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к ранитидину или к другим компонентам препарата; наличие злокачественных заболеваний желудка, цирроз печени с протосистемной энцефалопатией в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D44.8 Новообразование неопределенного или неизвестного характера с поражением более чем одной эндокринной железы
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J95.4 Синдром Мендельсона
  • K20 Эзофагит
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K30 Диспепсия
  • K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • O74.0 Аспирационный пневмонит вследствие анестезии во время родов и родоразрешения
  • Q82.2 Мастоцитоз
  • R12 Изжога
  • T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

66357-35-5

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н2-рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ранитидин может влиять на абсорбцию, метаболизм и почечную секрецию других лекарственных средств.

Ранитидин в терапевтических дозах не изменяет активность ферментной системы цитохрома Р450 и не потенцирует действие лекарственных средств, которые метаболизируются этой системой (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин).

Ранитидин, изменяя кислотность желудка, может влиять на биодоступность некоторых лекарственных средств. Это приводит либо к повышению их абсорбции (триазолам, мидазолам, глипизид) или к снижению их абсорбции (кетоконазол, итраконазол, атазанавир, гефитиниб).

Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина, вследствие чего интервал между приемом этих лекарственных средств и ранитидина должен составлять не менее 1–2 часов. Одновременное применение с метопрололом может привести к повышению концентрации метопролола в сыворотке крови.

Ранитидин при одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами (варфарин) может изменять протромбиновое время (рекомендуется мониторинг протромбинового времени).

Высокие дозы ранитидина могут замедлять секрецию прокаинамида и N-ацетил- прокаинамида, что приводит к повышению их уровня в плазме крови.

Данные о взаимодействии между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.

Курение табака снижает эффективность ранитидина.

Состав лекарственного средства

Ранитидин принадлежит ко второму поколению так называемых Н2-блокаторов. Благодаря свойствам лекарства происходит связывание медиатора, стимулирующего выделение соляной кислоты (HCl). Вызывает повышение секреции HCl гистамин. Таблетки Ранитидин и другие Н2-блокаторы ингибируют гистаминовые рецепторы в желудке. В результате рН повышается до безопасных для слизистой значений 4–6.

Содержание активного ингредиента в одной таблетке составляет 150 или 300 мг. Вспомогательная часть представлена кукурузным крахмалом, микрокристаллической целлюлозой, лаурилсульфатом натрия и другими соединениями.

Ранитидин , продаваемый под торговым названием ранитидин среди прочего, это лекарство , которое уменьшает желудочной кислоты производства. Он широко используется в лечении язвенной болезни , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдром Золлингера-Эллисона . Существует также предварительное доказательство пользы для ульев . Его можно принимать внутрь, путем инъекции в мышцу или в вену .

Общие побочные эффекты включают в себя головную боль и боль или жжение при помощью инъекции. Серьезные побочные эффекты могут включать в себя проблемы с печенью, а медленно сердечный ритм , пневмонию , а также потенциал маскировки рака желудка . Это также связано с повышенным риском развития Clostridium несговорчивый колит . Это , как правило , безопасно в беременности . Ранитидин является Н 2 антагониста рецептора гистамина , который работает путем блокирования гистамина , и , таким образом , уменьшая количество кислоты высвобождается клетками желудка.

Ранитидин был открыт в 1976 году и вступил в коммерческую эксплуатацию в 1981 г. Он находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве родового лекарства. 2015 оптовая цена в развивающихся странах составляла около $ 0,01-0,05 за таблетку США. В Соединенных Штатах она составляет около $ 0,05 за одну дозу. В 2016 году это были пятидесятые наиболее предписанные лекарства в Соединенных Штатах более 15 миллионов рецептов.

В лекарстве «Ранитидин» индийского производства обнаружен канцероген.

Препарат «Ранитидин», помогающий от изжоги и при лечении язвы, может нанести серьезный вред человеку. Как сообщает «РЕН ТВ», в таблетках, произведенных на территории Индии, обнаружен смертельно опасный канцероген N-нитрозодиметиламин.

Обнаруженную в лекарстве примесь N-нитрозодиметиламин производят в Индии. Даже небольшая доза этого канцерогена может вызвать рак желудочно-кишечного тракта, запустить болезнетворные процессы в печени и кишечнике. Сообщается, что индийская компания уже лишилась сертификата пригодности на препарат «Ранитидин».

Сейчас специалисты Росздравнадзора определяют наличие «Ранитидина» индийского производства в отечественных аптеках. Таблетки от изжоги, произведенные в других странах, изыматься из продажи не будут.

Россия стала пятой страной, где вступил запрет на продажу индийского «Ранитидина». Ранее это сделали в США, Корее, Бангладеше и Латвии.

Как ранее писали «Кубанские новости», в научном сообществе спорят о влиянии употребления мяса на развитие рака. Международная группа ученых выступила с заявлением, что вред мяса для человека не доказан.

Британские ученые заявили, что нашли новый, более легкий способ борьбы с диабетом. В основу исследования лег пятилетний эксперимент.

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия, произведено Серена фарма Пвт./Лтд., Индия

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ранитидин

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ранитидин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Ранитидин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛСР-005890/08 от 2013-08-13

Особенности применения.

При наличии аллергии на другие препарата группы блокаторов Н2-рецепторов гистамина возможны аллергические реакции на ранитидин, поэтому при наличии гиперчувствительности к другим препаратам этой группы следует с осторожностью применять препарат.

С осторожностью применять препарат при острой порфирии (в т.ч. в анамнезе), иммунодефиците.

Ранитидин выводится почками, поэтому у пациентов с выраженной почечной недостаточностью его уровень в плазме повышен (см. дозировку для таких пациентов в разделе «Способ применения и дозы»).

У больных пожилого возраста с нарушением функции печени или почек возможно нарушение (спутанность) сознания, что обусловливает необходимость снижения дозы. Лечение препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка, поэтому перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке. Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилого возраста и с указанием в анамнезе на пептическую язву желудка и/или двенадцатиперстной кишки), которые принимают ранитидин вместе с нестероидными противовоспалительными средствами.

У больных пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внегоспитальной пневмонии.

При одновременном лечении с теофиллином необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, корректировать дозировку.

Лечение препаратом отменять постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» при резкой отмене.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF (E 110) и краситель понсо 4R, которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения препарата на период лечение следует прекратить кормление грудью.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

На сегодняшний день доктора убедились в эффективности применения Ранитидин при язвенных болезнях желудка, и сопутствующих этому симптомов, независимо от степени тяжести заболевания.

Пациенты отмечают положительную динамику после приема препарата и значительное улучшение качества жизни. Препарат хорошо помогает при изжоге и болях в желудке.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в фазе обострения). Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 4 недель. При язвах, которые не зарубцевались, продолжить лечение в течение следующих 4 недель.

Профилактика пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных средств. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером на период терапии НПВС.

Функциональная диспепсия. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–3 недель.

Хронический гастрит с повышенной кислотообразовательной функцией желудка в стадии обострения. Назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Для облегчения симптомы назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2 недель; при необходимости курс лечения продолжать.

Для повторного лечения и при обострении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначать по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером или по 300 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения продолжать до 12 недель.

Пациенты с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин).

Суточная доза препарата для этой категории пациентов — 1 таблетка (150 мг ранитидина).

Дети.

Детям в возрасте от 12 лет применение препарата показано с целью сокращения сроков лечения пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Передозировка.

Симптомы: возможно усиление побочных реакций.

Лечение: при необходимости проводить адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию. Ранитидин можно удалить из сыворотки крови путем гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: лейкопения, обратима тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия (обычно обратимые).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, гипертермия.

Со стороны психики: повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, возбуждение, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревожность, депрессия, нервозность, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность, дезориентация, состояние растерянности. Эти проявления наблюдаются преимущественно у тяжелобольных или пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и обратимые непроизвольные двигательные расстройства.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, асистолия, атриовентрикулярная блокада, васкулит, боль в груди, аритмия, экстрасистолия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, метеоризм, острый панкреатит, снижение аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: мимолетные и обратимые изменения показателей функции печени (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина); гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без нее (обычно обратимый).

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперемия, зуд, кожные высыпания, мультиформная эритема, алопеция, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение потенции (обратимое) и/или либидо.

Срок годности.

3 года

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе. По 2 или 10 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и его адрес места ведения деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Побочные эффекты

На фоне лечения Ранитидином могут возникать следующие побочные симптомы:

Расстройства крови и лимфатической системы: снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, панцитопения.

Расстройства иммунной системы: крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела, бронхоспазм, снижение артериального давления и боль в груди.

Психические расстройства: обратимая спутанность сознания, симптомы депрессии и галлюцинаций.

Расстройства нервной системы: боль в голове, потеря равновесия и обратимые непроизвольные двигательные расстройства.

Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, констипация, тошнота (эти симптомы в основном улучшались при продолжении лечения).

Почечные и мочевые расстройства: повышение креатинина в плазме (обычно незначительное; нормализуется при продолжении лечения).

Взаимодействие Ранитидина с другими лекарствами

Прием Ранитидина с определенными препаратами повышает риск побочных эффектов от этих препаратов.

Прием высоких доз медикамента с Прокаинамидом может вызвать усиленные побочные эффекты последнего.

Прием Ранитидина вместе с Варфарином может увеличить риск кровотечения или образования тромбов.

Совместный прием Мидазолама и Триазолама повышает риск развития чрезмерной сонливости, которая может продолжаться длительное время.

Совместное использование Ранитидина и Глипизида может увеличить риск снижения уровня сахара в крови.

Если высокие дозы сукральфата вводить совместно с ранитидином, всасывание последнего может быть уменьшено. Этот эффект не наблюдается, если сукральфат принимается через 2 часа.

Также следует помнить, что во время лечения медикаментом строго запрещается принимать алкогольные напитки, так как это может спровоцировать значительное ухудшение самочувствия пациента.

Способ применения и дозы

Таблетки Ранитидин принимают независимо от приема пищи. Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от состояния больного. Детская доза рассчитывается соответственно к массе тела.

Обычно для взрослых назначают по 150 мг дважды в день (в утренний и вечерний периоды) или 300 мг перед сном. В основном при язве 12-типерстной кишки, доброкачественной ЯБЖ и при язве после операции заживление наступает через 4 недели. Более длительно этот процесс проходит у тех пациентов, у которых язвы не полностью зажили после начального курса терапии.

Детям для лечения язвенной болезни у детей назначают от 4 мг/кг/день до 8 мг/кг/день. Вводится в виде двух разделенных доз, максимум 300 мг ранитидина в день в течение 4 недель. Дозировка для лечения гастроэзофагеального рефлюкса у детей составляет от 5 мг/кг/день до 10 мг/кг/день, вводимая в виде двух разделенных доз до максимальной дозы 600 мг.

Передозировка

Инструкция по применению таблеток Ранитидин отмечает, что при правильном применении данного медикамента, передозировка маловероятна. Но, если такое произошло, то рекомендуется проводить лечение по наличию симптоматики.

Условия продажи

Купить Ранитидин в аптеке можно только по рецепту доктора.

Условия хранения

Хранить медикамент нужно вне доступа детей в диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия.

Согласно данным исследований, принимать Ранитидин при беременности и в период лактации не рекомендовано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку среди побочных реакций при приеме медпрепарата отмечались сонливость и головокружение, то следует проявлять осторожность при вождении транспортных средств.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат не назначают при гиперчувствительности к ранитидину и/или другим соединениям в составе таблеток, а также пациентам, не достигшим возраста 12 лет.

О других противопоказаниях упоминалось выше (беременность, лактация).

Ранитидин вызывает побочные эффекты (нечасто). Появляются неприятные ощущения в животе, диспепсия или другие нарушения работы органов пищеварения. Возможен аллергический ответ организма в виде крапивницы, отека Квинке, бронхоспазма, анафилаксии.

Негативные реакции на прием лекарства со стороны других органов:

  • головные боли, повышенная утомляемость и сонливость;
  • нарушения процессов кроветворения;
  • гипотония, брадикардия, аритмия;
  • ухудшение зрения;
  • суставная боль;
  • импотенция;
  • аменорея.

Передозировка препаратом опасна появлением судорог. Также происходит усиление аритмии и брадикардии. Эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги препарата

Шотландский ученый Д. Блэк в 1988 г. удостоен Нобелевской премии за изучение роли Н2-блокаторов в секреции желудочной кислоты и разработку лекарств, ингибирующих процесс. Препараты первых двух поколений в течение более 20 лет признавались «золотым стандартом» лечения кислотозависимых поражений ЖКТ.

Циметидин — исторически первый Н2-блокатор, обладает выраженными побочными явлениями. Препарат вызывает диарею, головные боли, нарушает половое созревание у мальчиков. Ранитидин принадлежит ко второму поколению антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Фамотидин относится к третьей генерации Н2-блокаторов, низатидин и роксатидин — четвертой и пятой.

Ранитидин и Фамотидин не имеют того обилия побочных эффектов, которые свойственны циметидину. Частота возникновения нежелательных проявлений не превышает 1%. Фамотидин в 20–60 раз активнее циметидина. Активность ранитидина в 3–20 раз ниже, чем фамотидина.

Торговые названия аналогов Ранитидина (дженериков) и Н2-блокаторов 3-го поколения:

  • Гистак;
  • Зантак;
  • Ацилок;
  • Ранисан;
  • Фамотидин;
  • Фамосан;
  • Квамател.

Н2-блокаторы воздействуют только на часть механизма, который задействован в синтезе желудочной кислоты. Снижается секреция, обусловленная участием гистамина, однако сохраняется влияние других стимуляторов — гастрина и ацетилхолина.

Созданы более мощные ингибиторы секреции кислоты для лечения пептических язв, рефлюкс-эзофагитов и других подобных состояний.

Блокаторами протонной помпы являются омепразол, Лансопразол, пантопразол, Рабепразол. Эту группу препаратов еще называют ингибиторами протонной помпы (ИПП). Торговые названия таблеток: Омез, Нольпаза, Рабелок. Специалисты предлагают сочетать прием ИПП днем с назначением Н2-блокаторов на ночь.

«ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline) отозвала из мировой продажи «Зантак» (Zantac, ранитидин) ввиду того, что этот популярный препарат может содержать N-нитрозодиметиламин (NDMA) — сильный канцероген и гепатотоксичное вещество. Проблемы касаются как таблеточной рецептуры ранитидина, так и инъекционной формуляции и в виде сиропа. Ранее, «Сандоз» (Sandoz), генерическое подразделение «Новартис» (Novartis), остановило реализацию копий ранитидина по той же причине. Страны по всему миру блокируют и изымают ранитидин из розницы.

Антацид ранитидин (ranitidine), будучи конкурентным и обратимым блокатором гистаминовых H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка, применяется для профилактики и терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжоги, гиперсекреции желудочного сока, симптоматических язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эрозивного эзофагита, рефлюкс-эзофагита, хронической диспепсии и прочих нарушений со стороны ЖКТ, связанных с повышенной секрецией соляной кислоты.

NDMA классифицируется Агентством по охране окружающей среды США (EPA) как «вероятный канцероген» (группа 2A). В исследованиях на крысах его высокие дозы проявили гепатотоксичность, вызывающую фибротизацию печени, а хроническая экспозиция низких доз привела к индуцированию опухолей печени. Задокументированы несколько случаев преступного отравления NDMA, приведшие к смерти жертв. Некоторые исследования установили связь между NDMA и повышенным риском развития рака мочевого пузыря у человека.

В середине сентября Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) и Министерство здравоохранения Канады приступили к расследованию фактов загрязнения NDMA лекарственных средств, содержащих ранитидин. Разбирательства начались после того, как онлайновая аптечная сеть Valisure проинформировала FDA об обнаружении высокой концентрации NDMA в брендовых и генерических версиях «Зантака».

Пока неясно, какие из индийских или китайских поставщиков активной фармацевтической субстанции (API) ранитидина виноваты в опасной контаминации. Примеси NDMA, как побочного продукта в ходе сложного химического синтеза, могут появляться в случае изменения отлаженного производственного процесса. Однако, как полагают эксперты Valisure, наличие NDMA является результатом того, что молекуле ранитидина изначально «присуща нестабильность», и потому все без исключения его содержащие препараты могут способствовать очень высоким концентрациям NDMA в организме человека.

Предполагаемый механизм превращения ранитидина (ranitidine) в N-нитрозодиметиламин (NDMA) в химической среде желудка человека.

Похожая история случилась в июле 2018 года, когда были прекращены продажи ряда кардиологических препаратов валсартана (valsartan), блокатора рецепторов ангиотензина II (ARB), из-за обнаруженных в них примесей NDMA. Тогда выяснилось, что загрязнение канцерогеном произошло по вине «Чжэцзян Хуахай фармасьютикалс» (Zhejiang Huahai Pharmaceuticals), китайского поставщика API. Позже проблемы настигли ARB-препараты лозартана (losartan) и ирбесартана (irbesartan). Было также установлено дополнительное присутствие опасных нитрозоаминовых канцерогенов — N-нитрозодиэтиламина (NDMA) и N-нитрозо-N-метил-4-аминомасляной кислоты (NMBA). К списку проблемных API-поставщиков присоединились китайская «Чжэцзян Тяньюй фармасьютикалс» (Zhejiang Tianyu Pharmaceuticals) и индийская «Хетеро лабс» (Hetero Labs).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *