От чего тинидазол?

МЕДИЦИНА

НЕОТЛОЖНЫХ СОСТОЯНИЙ

Оригинальные исследования

УДК 616-029.4-054.8

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ОРНИДАЗОЛА

И МЕТРОНИДАЗОЛА У ПАЦИЕНТОВ С ГНОЙНО-ВОСПАЛИТЕЛЬНЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ОРГАНОВ БРЮШНОЙ ПОЛОСТИ

Резюме. В статье приводится обоснование терапии гнойно-воспалительных заболеваний органов брюшной полости, включая перитонит, современными антибактериальными препаратами, которые имеют широкий спектр антимикробного действия. Особое место в этой комбинации уделяется орнидазолу (Ме-ратину). Обследовано 45 больных (основная, или первая, группа) с различными гнойно-воспалительными заболеваниями брюшной полости, которым требовалось экстренное хирургическое вмешательство. В комбинацию антимикробных препаратов в этой группе был включен Мератин. Группу сравнения составили 25больных, сопоставимых по тяжести заболевания, диагнозу, получавших в комбинации антибиотиков метронидазол. Результаты обследования подтвердили высокую эффективность орнидазола по сравнению с метронидазолом.

Ключевые слова: гнойно-воспалительные заболевания, брюшная полость, метронидазол, орнидазол.

Лечение гнойно-воспалительных заболеваний органов брюшной полости, а по сути — сепсиса остается актуальной проблемой хирургии, а тем более неотложных состояний.

Лечение больных с острым абдоминальным сепсисом является актуальным, так как сохраняется достаточно высокая смертность при данном состоянии , а наиболее частыми осложнениями у этих больных являются пневмония, септицемия, инфекции мочевыделительной системы, которые имеют свое течение и требуют дополнительной терапии .

Диагноз сепсиса устанавливали при наличии синдрома системного воспалительного ответа организма, синдрома полиорганной недостаточности и при выделении гемокультуры. Но, к сожалению, по ряду причин это не всегда возможно. Поэтому диагноз сепсиса часто ставится на основании клинической картины.

Существенную роль в развитии патогенеза сепсиса играет очаг инфекции, вирулентность возбудителя, массивная микробная инвазия из зоны очага инфекции, приводящая к тяжелым нарушениям гемостаза организма.

Любой септический процесс требует определенного интервала времени и начинается с внедрения инфекционного агента в ткани организма, где грамотрицательный микроорганизм продуцирует эндотоксины (липополиса-харидный комплемент), а грамположительные микробы «сбрасывают» компоненты своей оболочки (пептидогли-кан, липотейхоевую кислоту и др.), которые поступают в кровоток и взаимодействуют с макрофагами, тучными системами, тем самым стимулируя выброс цитокинов, что приводит к развитию патологического процесса. В связи с этим решающую роль в лечении сепсиса играют антибактериальные препараты. Естественно, антимикробные

препараты не влияют на запущенные механизмы системной воспалительной реакции, однако они обеспечивают этиотропное лечение, блокирующее системный воспалительный каскад на уровне его экзогенных микробных медиаторов.

Наличие абдоминального очага полимикробной инфекции, быстрое включение механизмов эндогенной транслокации микроорганизмов и их токсинов запускают реакцию системного воспалительного ответа и инициируют развитие полиорганной недостаточности. В связи с этим основной задачей антибактериальной терапии является этиотропное направление, блокирующее системную воспалительную реакцию на уровне микробных медиаторов повреждения .

Современные подходы к антибактериальной терапии гнойно-воспалительных заболеваний брюшной полости, в том числе и перитонита, предполагают сочетание препаратов, исходя из наличия полимикробной флоры, учета их фармакодинамических особенностей, сочетания антибактериальной терапии с разрешением синдрома кишечной недостаточности, коррекции нарушений метаболизма, гемодинамики, транспорта кислорода. Вместе с тем неудовлетворенность результатами антибактериальной терапии диктует необходимость поиска более эффективных путей ее реализации и применения новых препаратов.

Наиболее ранние схемы антибактериальной терапии этой патологии включали различные комбинации препаратов, обладающих антианаэробной активностью (5-ни-троимидазол — НИМЗ), аминопенициллинов и амино-гликозидов. В последующем появление средств более широкого спектра действия (цефалоспорины II—III поколения) позволило заменить этими препаратами амино-пенициллины и аминогликозиды, оставив из предыдущей

НЕОТЛОЖНЫХ СОСТОЯНИЙ

комбинации антибактериальных средств только орнида-зол .

Дальнейшее совершенствование схем антибактериальной терапии связано с появлением препаратов, сочетающих широкий спектр активности в отношении Гр(+), Гр(—) и анаэробной микрофлоры, что позволяло применять их в режиме монотерапии при лечении перитонита. Однако наряду с клинической эффективностью схем антибактериальной терапии при выборе препаратов определенное значение имеют экономические показатели (стоимость лечения).

Вместе с тем антибактериальная терапия часто может быть неэффективной в силу различных причин. К причинам неудовлетворительного эффекта антибактериальной терапии относятся, в частности, назначение препаратов без учета полимикробной этиологии (аэробы + анаэробы) интраабдоминальной инфекции, недостаточная биодоступность препарата в очаге инфекции, обусловленная нарушением системного и регионарного кровотока в этой зоне, а также рост культуральной резистентности. Следует также отметить, что в большинстве случаев оперативные вмешательства выполняются в экстренном порядке и антибактериальная терапия в ближайшие сутки после операции носит эмпирический характер. В связи с этим в клинической практике наиболее часто используют комбинацию орнидазол + цефалоспорины + аминогликозиды, а также Мератин + цефалоспорины III—IV поколения.

В средине пятидесятых годов прошлого столетия в ходе анализа одного из соединений с рабочим названием «азомицин» было установлено, что в состав его молекулы (пятичленного имидазольного кольца) во втором положении входит нитрогруппа N02, а в 1956 году была синтезирована молекула метронидазола, в состав которой входила нитрогруппа в пятом положении (5-нитроимидазол). В 1969 была синтезирована молекула орнидазола, лишенная целого ряда недостатков метронидазола. К основным отличиям орнидазола от метронидазола следует отнести:

— малое количество штаммов микроорганизмов, нечувствительных к орнидазолу;

— возможность применения Мератина вместе с антикоагулянтами;

— существенно более низкую токсичность;

— меньшее количество побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

— возможность приема внутрь с интервалом 12 часов (дважды в сутки) благодаря более длительному периоду полувыведения;

— отсутствие взаимодействия с алкоголем и цитохромом Р450.

Как показывает табл. 1, преимуществами орнидазо-ла являются более длительный период полувыведения и более низкий процент связываемости с плазменными белками. Биодоступность — это показатель, характеризующий скорость и степень абсорбции активной субстанции или ее активной составляющей из лекарственной формы до достижения доступности в месте ее ожидаемого действия. Данный показатель определяют путем сравнения концентраций активного вещества в крови и в тканях. Чем выше биодоступность препарата, тем выше его эффективность. Биодоступность лекарственных пре-

Таблица 1. Основные фармакокинетические характеристики метронидазола и орнидазола

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Показатель Метронидазол Орнидазол

Период полувыведения, часы 6-8 12-14

Связываемость с белками плазмы крови, % 20 13

паратов — производных 5-нитроимидазола составляет 92-98 % .

При условно-чистых, контаминационных и «загрязненных» (инфицированных) оперативных вмешательствах целесообразно применять антибактериальные лекарственные средства широкого спектра действия .

Выбор антибактериального препарата/препаратов носит эмпирический характер и продиктован бактериальным спектром, характерным для определенной операционной зоны.

При операциях на органах брюшной полости наиболее оптимальными являются комбинации аэробо- и ана-эробоцидных препаратов. Наиболее распространенные схемы включают препараты группы производных 5-ни-троимидазола. К сожалению, широкое применение ме-тронидазола в практической медицине и в ветеринарии на протяжении длительного периода (более 50 лет) привело к появлению резистентных штаммов микроорганизмов и существенному снижению эффективности антибактериальной профилактики и терапии. По данным литературы европейских стран, частота первичной резистентности к метронидазолу составляет около 40 % . Альтернативой метронидазолу являются другие представители НИМЗ, в частности орнидазол (Мератин).

Цель работы — изучение эффективности орнидазола (Мератин) для антибактериальной профилактики в случаях оперативного вмешательства при гнойно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости.

Материалы и методы исследования

Обследовано 45 больных (20 мужчин и 25 женщин) в возрасте от 30 до 76 лет, находящихся на лечении в отделении хирургии Харьковской городской клинической больницы скорой и неотложной медицинской помощи.

На момент поступления у 70 % пациентов была клиника разлитого перитонита с выраженными признаками синдрома системного воспалительного ответа. В 18 % случаев диагностирован тяжелый сепсис.

Развитие тяжелого сепсиса в подавляющем большинстве случаев связано с поздней обращаемостью в клинику.

Всем пациентам проведено хирургическое вмешательство согласно протоколам.

Для подтверждения характера абдоминальной инфекции были проведены посевы из очага инфекции и посев крови на гемокультуру. Одновременно определялась чувствительность к антибиотикам.

При бактериологическом исследовании перитоне-ального экссудата во время операции выделены в 28 %

МЕДИЦИНА Оригинальные исследования

НЕОТЛОЖНЫХ состояний

р

При определении чувствительности выделенной микрофлоры к антибактериальным препаратам отмечен достаточно высокий процент чувствительности к цефало-споринам, из аминогликозидов наиболее активным оказался аминогликозид III поколения — амикацин.

В 72 % случаев пациенты в течение 2-3 суток, в связи с гипертермией, самостоятельно принимали различные антибактериальные препараты, анальгетики, спазмолитики. Бесконтрольный прием антибактериальных препаратов способствовал развитию антибиотикорезистентности.

Причиной резистентности у пациентов данной группы могут быть и другие факторы, к которым необходимо отнести следующее:

— не учтены чувствительность микроорганизмов и спектр действия антибактериального препарата;

— недостаточна концентрация препарата в очаге инфекции и местах диссеминации микроорганизмов;

— антибактериальную монотерапию.

С учетом всех этих факторов и тяжести клинического течения заболевания у таких пациентов целесообразно назначение эмпирической антибиотикотерапии, состоящей из нескольких антибактериальных средств. К ним можно отнести орнидазол (Мератин), цефалоспорины III поколения и аминогликозиды, в частности амикацин. Эта схема лечения была использована и у обследованных больных.

Доза Мератина была следующей: 500 мг внутривенно капельно перед операцией, затем 500 мг дважды в сутки в течение 5-7 суток, в тяжелых случаях до 10 суток.

Цефтазидим 1 г внутривенно перед операцией, после операции по 1 г три раза в сутки внутривенно. Продолжительность не менее 10 суток.

Амикацин 1 г внутривенно 1 раз в сутки — 10 суток.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Базовая интенсивная терапия проводилась согласно протоколам.

В контрольную (или вторую) группу входили 25 больных с аналогичным диагнозом и объемом оперативного вмешательства. Отличие заключалось в том, что вместо орнидазола (Мератина) в комбинации с указанными выше антибиотиками использовался метронидазол.

Эффективность антибактериальной терапии гнойно-воспалительных заболеваний брюшной полости представлена в табл. 2.

На 3-и сутки после операции в контрольной группе микробиологический спектр по сравнению с исходными данными существенных изменений не претерпел. Однако следует отметить некоторый рост высеваемости Enterobacter aerogenes и Staphylococcus epidermidis; в 5 % случаев посевы были отрицательные. В основной группе отмечено уменьшение частоты высеваемости практически всех видов микроорганизмов, при этом отрицательные посевы составили 11 %. В последующем, на 5-7-е сутки после операции, в контрольной группе увеличивается частота высева Streptoc-cocus faecalis, Enterobacter Aerogenes и Pseudomonas aeruginosa, на прежнем уровне сохраняется Proteus mirabilis и Staphylococcus epidermidis; отрицательные посевы составили 10 %. В основной группе отмечается снижение частоты высеваемо-сти практически всех видов микрофлоры, несколько увеличивается высеваемость Staphylococcus epidermidis и значительно (до 31 %) возрастает число отрицательных посевов.

Что касается 10-х суток после операции, в контрольной группе больных остается высокой и даже возрастает частота высева энтерококков (Streptoccocus faecalis, Streptoccocus faecium), Proteus mirabilis, Staphylococcus epidermidis, не высевается микрофлора только в 40 % случаев. В основной группе в 65 % случаев микрофлора из брюшной полости

Таблица 2. Динамика бактериологического исследования микрофлоры брюшной полости у обследованных больных во время и после операции (%)

Микрофлора Во время операции 3-и сутки 5-7-е сутки 10-е сутки

Осн.группа Контр. группа Осн.группа Контр. группа Осн.группа Контр. группа

Streptococus faecalis 28 24 21 18 25 10 20

Escherichia coli 23 15 15 8 8 — —

Seratia marcescens 15 12 14 — — —

Enterobacter aerogenes 10 13 15 13 25 — —

Pseudomonas aeruginosa 7 4 9 2 12 — —

Proteus mirabilis 7 4 7 4 7 5 15

Staphylococcus epidermidis 4 7 8 12 7 5 5

Bacteroides tradilis 25 23 21 3 4 — —

Др. из группы Bacteroides 13 11 12 2 3 — —

Fusobacterium 11 9 10 1 2 — —

Отрицательные посевы — 11 5 31 10 65 40

«

НЕОТЛОЖНЫХ СОСТОЯНИЙ

не высевается — существенная разница между группами хорошо видна и отражает эффективность антибактериальной терапии орнидазолом в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Особенно следует отметить выраженную чувствительность анаэробов к Мератину, о чем свидетельствует резкое снижение процента высевае-мости микроорганизмов к 5-7-м суткам, в среднем 1—3 %, и отрицательные посевы с 7-х суток в обеих группах. Мера-тин достоверно повышает эффективность комбинированных антибактериальных мероприятий.

Об эффективности предложенной терапии свидетельствует также динамика показателей средних молекул (с 0,44 ± 0,03 ед. до 0,25 ± 0,02 ед. к 5-7-м суткам в группе орнидазола и с 0,45 ± 0,02 ед. до 0,35 ± 0,02 ед. в группе метронидазола).

Лейкоцитарный индекс интоксикации на 5—7-е сутки в первой группе 2,3 ± 0,02 ед., во второй группе — 3,4 ± 0,02 ед., рост фагоцитарного числа к 7-м суткам с 50 до 90 ед. в первой группе и практически отсутствие роста — с 38 до 43 ед. — во второй группе больных; увеличение процента завершенности фагоцитоза в первой группе до 86 % и во второй группе — только до 60 %.

Следует отметить, что длительность лечения в отделении реанимации в первой группе была на 2—3 дня меньше, чем во второй; в первой группе реже встречались такие осложнения, как пневмония и нагноение ран.

Выводы

Применение комбинированных схем антибактериальной терапии, включающих Мератин, при операциях на желудке, тонком, толстом кишечнике, органах гепа-топанкреатобилиарной системы считаем эффективным, поскольку никаких признаков гнойно-септического послеоперационного инфицирования не наблюдалось. Об эффективности схем также свидетельствуют динамичное улучшение общего состояния большинства пациентов в послеоперационный период в соответствии с тяжестью патологии и объемом перенесенного оперативного вме-

шательства, позитивная динамика клинической картины и лабораторных показателей крови и мочи. В случаях внешнего дренирования брюшной полости наблюдались только серозно-геморрагические выделения, что опосредованно характеризует антибактериальную эффективность Мератина. Невозможность получения материала для микробиологического исследования является свидетельством элиминации микробного возбудителя.

Высокая эффективность и безопасность схем антибактериальной терапии, включающих Мератин, является основанием для его широкого использования в хирургической практике. Мератин достоверно повышает эффективность комбинированных антибактериальных мероприятий. Считаем Мератин обоснованной заменой метронидазолов.

В схемах периоперационной профилактики возможно использовать Мератин вместо метронидазола как обязательный компонент антибактериальных мероприятий.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Список литературы

1. Березняков И.Г. Резистентность к антимикробным препаратам; механизмы возникновения и клиническое значение: Методические рекомендации. — Харьков, 2006. — 72 с.

2. Компендиум 2010 — лекарственные препараты/В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. — К.: Морион, 2010. — 1388 с.

3. Кондратенко П.Г., Соболев В.В. Хирургическая инфекция: Практическое руководство. — Донецк, 2007. — 512 с.

4. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная болезнь: прошлое, настоящее, будущее. — К.: Здоров ‘я, 2003. — 256с.

6. Страчунский Л.С., Козлова С.Н. Современная антимикробная химиотерапия. — М.: Боргес, 2002. — С. 395-403.

7. Шалимов А.А., Грубник В.В., Ткаченко А.И., Осипенко О.В. Инфекционный контроль в хирургии. — К.: PC World Ukraine, 2000. — 182 с.

9. Risk factors in surgery / R. Dionigi, F. Rovera, G. Dionigi et al. // J. Chemother. — 2001. — P. 6-11.

Получено 18.09.12 □

Козаченко A.B., Тесленко I.B., Губський К.А., Нудьга А.Н., Ковальова Е.А.

Хармвська мська клЫчна лкарня швидко! й невдкладно! медично! допомоги

ПОЙВНЯЛЬНА ЕФЕКТИВНЮТЬ ОРЫДАЗОЛУ

Й МЕТРОЫДАЗОЛУ В nAUiSHTiB ¡3 ГЫЙНО-ЗАПАЛЬНИМИ ЗАХВОРЮВАННЯМИ ОРГАЫВ ЧЕРЕВНО1 ПОРОЖНИНИ

Резюме. У статт наводиться обГрунтування терапи гншно-запальних захворювань оргашв черевно! порожнини, включа-ючи перитошт, сучасними антибактерiальними препаратами, що мають широкий спектр антимшробно! дц. Особливе мюце в цш комбшаци придшяеться орнщазолу (Мератину). Обсте-жено 45 хворих (основна, або перша, група) i3 рiзними гншно-запальними захворюваннями черевно! порожнини, яким було пот^бно екстрене хiрургiчне втручання. У комбшацш анти-мшробних препарайв у цш груш був включений Мератин. Трупу порiвняння склали 25 хворих, ж^внянних за тяжистю захворювання, дiагнозом, яю одержували в комбшаци антибь отиюв метронщазол. Результати обстеження подтвердили ви-соку ефективтсть орнщазолу в поршнянш з метронщазолом.

Kro40Bi слова: гншно-запальш захворювання, черевна по-рожнина, метронщазол, орнщазол.

Kozachenko A.V., Teslenko I.V., GubskyK.A., Nudga A.N., Kovaleva Ye.A.

Kharkiv Municipal Clinical Emergency and Immediate Care Hospital

Копирайт изображения Thinkstock

Результаты медицинских исследований показывают, что спиртное не блокирует действие большинства лечебных препаратов и обычно не вызывает побочных эффектов в сочетании с лекарствами. Но не следует забывать и о некоторых других важных моментах, предупреждает корреспондент BBC Future.

Женщины на ранних стадиях беременности, пока не готовые делиться с другими этой радостной новостью, хорошо знают, что окружающие легко могут сами обо всем догадаться, если будущая мама отказывается выпить на вечеринке.

Но есть хорошая отговорка: коллегам и друзьям можно сказать, что ты лечишься антибиотиками, и все вопросы отпадут. Даже не в меру любопытные знакомые вряд ли станут допытываться, для чего было прописано лекарство.

Но действительно ли нужно воздерживаться от спиртного в сочетании с курсом антибиотиков?

Некоторые считают, что алкоголь может помешать лекарству оказывать нужное действие, кто-то убежден, что такая комбинация дает побочные эффекты.

Персонал одной из урогенитальных клиник в Лондоне опросил 300 пациентов — оказалось, что из них 81% придерживался первой точки зрения, и 71% — второй.

Но в случае с большинством антибиотиков не верно ни первое, ни второе. С точки зрения врачей гораздо опаснее, когда пациент, верующий в один из этих мифов, решает не принимать лекарство, выпив бокал вина.

Любой фактор, заставляющий пропускать дозу препарата, усугубляет серьезную глобальную проблему устойчивости бактерий к антибиотикам.

На самом деле, алкоголь никак не влияет на действие большинства часто применяемых антибиотиков.

Но есть и исключения: так, препарат цефалоспориновой группы цефоцетан замедляет процесс расщепления алкоголя, в результате чего в организме повышается уровень уксусного альдегида.

А это может привести к нежелательным последствиям в виде головокружения, рвоты, прилива крови к лицу, головных болей, одышки и болей в груди.

Похожие побочные эффекты дает лекарство дисульфирам, иногда применяемое при лечении алкогольной зависимости. Идея заключается в том, что пациент, проходящий лечение, начинает чувствовать себя плохо, употребив спиртное — что в теории должно заставить его отказаться от дальнейшей выпивки.

Эти ощущения неприятны, поэтому при лечении цефоцетаном и дисульфирамом (и в течение нескольких дней после окончания курса) нужно воздерживаться от алкоголя.

Еще один антибиотик, плохо совместимый со спиртным — это метронидазол. Его используют при лечении инфекций в полости рта, зараженных язв на ногах и пролежней. Есть мнение, что в сочетании с алкоголем он дает такие же побочные эффекты, как и уже упоминавшиеся цефалоспорины.

Копирайт изображения Thinkstock Image caption Антибиотики, конечно, бывают разные. Но на большинство из них спиртное никак не влияет

Однако эта точка зрения была поставлена под сомнение после проведенного в 2003 году анализа фармакологических исследований. Кроме того, был поставлен опыт на небольшой контрольной группе финских мужчин, в ходе которого они в течение пяти дней употребляли алкоголь с метронидазолом без каких-либо неприятных последствий.

Тем не менее, авторы этого исследования признают, что вероятность возникновения нежелательных эффектов нельзя полностью исключить, и сейчас медики по-прежнему не рекомендуют совмещать спиртное с метронидазолом.

Есть и еще несколько антибиотиков, при принятии которых лучше воздержаться от выпивки — среди них, к примеру, тинедазол, линезолид и эритромицин. Но об этой несочетаемости хорошо известно, и врачи специально предупреждают о ней пациентов, выписывая лекарство.

Инструкция по применению

Описание:

Противомикробное и противопротозойное средство.

Состав:

Активное вещество: тинидазол .

Показания к применению:

Трихомониаз (кольпиты, эндометриты, овариальные и тубовариальные абсцессы);
лямблиоз;
амебиаз (в т.ч. кишечная и печеночная форма);
инфекции, вызванные анаэробными бактериями (при пневмониях, эмпиеме плевры, абсцессе легкого, инфекции кожи и мягких тканей, при остром язвенном гингивите);
смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками);
эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).
Препарат применяют для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробами.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая, биодоступность — около 100%. Связь с белками плазмы -12%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается после приема внутрь 2 г — 40-51 мкг/мл, через 24 ч — 11-19 мкг/мл, через 72 ч — 1 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Объем распределения — 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения (Т1/2) — 12-14 ч. Выводится с желчью — 50%, почками — 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов). Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Фармакодинамика:

Противопротозойный препарат с противомикробным действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату или другим производным 5-нитроимидазола, органические заболевания центральной нервной системы, угнетение костномозгового кроветворения, I триместр беременности, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует учитывать, что тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны анорексия, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, периферическая невропатия; редко — судороги.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: редко — транзиторная лейкопения, слабость.

Способ приготовления или применения:

Таблетки принимают внутрь во время или после еды.
При трихомониазе и лямблиозе препарат назначают однократно взрослым по 2г/сутки; детям из расчета 50-75 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе.
При кишечном сшебиазе суточная доза для взрослых составляет 2 г, препарат принимают 2-3 дня. Детям тинидазол назначают из расчета 50-60 мг/кг/сутки; курс лечения — 3 дня.
При печеночном амебиазе взрослым препарат назначают в начальной дозе 1,5-2 г/сутки. Курс лечения — 3 дня, при необходимости продолжительность терапии можно увеличить до 6 дней. Курсовая доза в зависимости от тяжести инфекции составляет 4,5-12 г. Детям тинидазол назначают в дозах из расчета 50-60 мг/кг/сутки; продолжительность терапии — 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных анаэробами, взрослым в первый день лечения назначают 2 г/сутки в 1 прием, затем по 1 г/сутки. Лечение продолжают 5-6 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 2 г однократно за 12 часов до операции.
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Листать назад Оглавление Листать вперед

Простейшие одноклеточные микроорганизмы широко распространены в природе. Некоторые из них, попадая в организм человека при укусах насекомых, через предметы домашнего обихода, с водой или пищей, а также половым путем, могут паразитировать в нем, вызывая различные заболевания. Инфекции, вызванные простейшими, называют протозойными от их латинского названия protozoa. Наиболее известными протозойными инфекциями являются малярия, амебиаз (амебная дизентерия), лейшманиоз, лямблиоз, трихомониаз, пневмоцистоз и трипаносомоз (сонная болезнь).

Возбудители протозойных инфекций относятся к различным видам микроорганизмов и имеют отличные друг от друга жизненные циклы. Нет одного такого лекарства, которое помогало бы при всех паразитарных болезнях, хотя некоторые лекарства успешно применяются при нескольких заболеваниях. Поэтому для каждого заболевания приходится искать свои средства борьбы,

Исторически первым лекарством этой группы стал хинин, позволивший бороться с таким свирепым заболеванием как малярия.

Малярия – инфекционная болезнь, вызываемая одной из разновидностей простейших – малярийным плазмодием. Разносится плазмодий малярийным комаром и в организм человека попадает со слюной этого комара при укусе. Плазмодии сначала размножаются в клетках печени и затем переходят в кровь, где проникают в эритроциты. В эритроцитах они активно развиваются, быстро увеличиваясь в размерах и образуя огромное количество спор, служащих для дальнейшего размножения. При этом эритроциты раздуваются и, не выдержав напряжения, лопаются, выбрасывая споры в плазму крови. Эти споры снова проникают в эритроциты и клетки печени, поражая их. Когда в крови накапливается большое количество спор (а их бывает до 40 000 в 1 мл), состояние человека ухудшается, а каждый новый выброс спор вызывает приступ озноба с повышением температуры тела. Такие приступы повторяются каждые 3-5 дней болезни, и во время одного из них человек может умереть. В среднем погибает 1 человек из 100 заболевших.

Хинин представляет собой алкалоид, выделенный из коры южноамериканского хинного дерева, которое перуанские индейцы называли кава-хукку. На местном языке кора произносилась как «кина”, откуда и произошло слово «хина”. Сначала кора хинного дерева, а затем выделенный из нее хинин спасли многие миллионы жизней. Недаром появление первого лекарства против малярии сравнивали по значению для истории человечества с изобретением пороха.

С развитием химиотерапии ученые стали искать замену хинину. Это стало необходимым не только из-за ограниченности запасов природного сырья, но и в связи с обнаружившимися побочными действиями хинина. Оказалось, что он может вызывать глухоту, аллергические реакции в виде кожной сыпи, угнетать кроветворение. Появлению синтетических заменителей хинина способствовало раскрытие его структуры, что позволило вести целенаправленный синтез. Таким образом, в 1925 и затем в 1930 году появились первые синтетические препараты: плазмохин и плазмоцид. Однако эти препараты не обладали достаточной эффективностью и безопасностью, и поиски новых противомалярийных лекарств продолжались.

И снова, как уже было в случае бактериальных инфекций, взоры ученых обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 30-х годов появился мепакрин, известный в нашей стране как Акрихин. Для его производства под Москвой был даже построен завод с одноименным названием. Единственным его недостатком было то, что он окрашивал кожу в желтый цвет – все-таки краситель. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.

Впоследствии были синтезированы новые противомалярийные препараты, действующие на различные стадии жизненного цикла паразита. У нас в стране известны мефлохин, примахин, пириметамин и хлорохин. Потребность в них невысока, так как комары анофелесы, заражающие людей малярией, у нас практически не водятся. Люди заражаются, главным образом, за рубежом, в южных тропических странах.

Следующее заболевание, вызываемое простейшими, – амебиаз, который чаще встречается также в зонах жаркого климата. Его возбудителем является дизентерийная амеба, попадающая в организм с немытыми овощами и фруктами или с водой из загрязненных источников. Инкубационный период без проявления симптомов заболевания может длиться до нескольких месяцев, и в этот период человек является носителем и потенциальным источником заражения. Амебиаз проявляется или в виде кишечной инфекции (дизентерии) или внекишечной формой, чаще всего поражением печени. В зависимости от формы заболевания и степени выраженности симптомов для лечения применяют эметин (в том числе в сочетании с хлорохином), а также метронидазол, орнидазол, тинидазол, уже известные вам по разделу «Синтетические антибактериальные средства”

Лейшманиоз может поражать внутренние органы и кожу. Переносчиком лейшманий является москит, при укусе которого происходит заражение человека. Внутренний лейшманиоз без лечения обычно заканчивается смертью. Для специфического лечения применяют органические соединения пятивалентной сурьмы, которые убивают паразитов, лишая их источника энергии – аденозинтрифосфата. Используют также амфотерицин В. При кожном лейшманиозе возможно применение тинидазола.

И совсем коротко о других протозойных инфекциях, поскольку лечат их препаратами, уже упоминавшимися нами.

Лямблиоз вызывается паразитами, попадающими в желудочно-кишечный тракт, и проявляется вздутием живота и поносом. Для его лечения применяют аминитрозол, метронидазол, орнидазол, тинидазол.

Трихомониаз – заболевание органов мочеполовой системы, передаваемое, главным образом, половым путем. Проявляется в виде воспаления органов мочеполовой системы (уретрит, кольпит, вульвовагинит, цистит и другие). Средствами лечения трихомониаза являются ниморазол, аминитрозол и те же метронидазол, орнидазол и тинидазол.

Пневмоцистоз, как правило, возникает у пациентов с различными иммунодефицитными состояниями (например, при СПИДе, применении глюкокортикоидов и иммунодепрессантов). Проявляется в виде пневмонии, поражающей преимущественно соединительную ткань легких. Основное лекарство для лечения этой болезни – ко-тримоксазол.

Кроме простейших внутри человека и на теле могут паразитировать другие живые существа – гельминты (глисты), вши и чесоточные клещи, использующие человека в качестве источника питания и среды обитания.

Гельминты – паразитические черви, вызывающие поражения, главным образом, желудочно-кишечного тракта. Гельминты бывают круглыми (нематоды) и плоскими (цестоды и трематоды); в каждом классе существует несколько видов организмов. Черви имеют нервную систему, которая принципиально отличается от нервной системы человека, и это позволяет создавать лекарства, избирательно влияющие на них. Большинство противоглистных средств вызывает спастический (от греческого «стягивающий”) паралич мускулатуры червей, что приводит к удалению их из организма. Специфическими противоглистными средствами являются албендазол, левамизол, мебендазол, пиперазин, пирантел, празиквантел.

Чесоточный клещ, паразитирующий в коже человека, является причиной возникновения чесотки – заразного заболевания кожи, проявляющегося в виде кожных высыпаний и интенсивного зуда, усиливающихся ночью. Эффективное средство против чесоточного клеща – бензилбензоат, проникающий через оболочку паразита и отравляющий его. Другое средство – перметрин убивает паразитов, блокируя нервно-мышечную передачу и вызывая паралич мышц. Перметрин эффективен и при педикулезе, обусловленном паразитированием на человеке вшей. Перметрин и его производные входят в состав многих противопедикулезных препаратов, которые выпускаются в форме шампуней, лосьонов, эмульсий.

Отдельные препараты этой фармакологической группы перечислены ниже, подробнее о них вы можете узнать, посетив сайт www.rlsnet.ru.

Атрикан 250 (тенонитрозол) противопротозойное (трихомонацидное) капс. Laboratoire Innotech International (Франция)

Бензилбензоата эмульсия 20% (бензилбензоат) противопаразитарное эмульс.наружн. РЕТИНОИДЫ (Россия)

Веро-мебендазол (мебендазол) антигельминтное табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Гельминтокс (пирантел) антигельминтное сусп. для приема внутрь; табл. Laboratoire Innotech International (Франция)

Никс (перметрин) противопаразитарное (противопедикулезное) крем GlaxoSmithKline (Великобритания)

Ниттифор (перметрин) противопаразитарное (противопедикулезное) р-р наружн. Biogal (Венгрия)

Пирантел (пирантел) антигельминтное табл. Polpharma (Польша)

Листать назад Оглавление Листать вперед

Аллергия Антибиотики Антисептики Бронхиальная астма Варикозное расширение вен Геморрой Глазные средства Гомеопатия Гормональные препараты Дерматология Диабет Желудочно-кишечные средства Женское здоровье Иммунитет Контрацепция Кровь и кровообращение Лекарственные травы Мочеполовая система Мужское здоровье Нервная система Обезболивающие средства Онкология Опорно-двигательный аппарат Паразиты Потенция Похудение Простуда и грипп Противовирусные препараты Противовоспалительные препараты Противогрибковые препараты Сердечно-сосудистые препараты Стоматологические препараты Табачная, алкогольная, наркотическая зависимость Тонизирующие, общеукрепляющие Ушные средства Холестерин Щитовидная железа Витаминно-минеральные комплексы Витаминно-минеральные комплексы с прочими компонентами Витаминные комплексы (поливитамины) Витаминные препараты Витамины БАД Минеральные вещества БАД в сезон простуд БАД для детей и кормящих мам БАД для женского здоровья БАД для зрения и слуха БАД для кожи и волос БАД для костей и суставов БАД для мочеполовой системы БАД для мужского здоровья БАД для нервной системы БАД для обмена веществ БАД для пищеварения БАД для похудения БАД для сердца и сосудов БАД для укрепления иммунитета БАД источник минеральных веществ БАД от вредных привычек БАД фиточай Глюкометры и принадлежности Ингаляторы Ирригаторы Массажеры медицинские Прочая медицинская техника Термометры Тонометры и принадлежности Аптечки Лубриканты Медицинская одежда Перевязочные материалы Пластыри Презервативы Протезы внутрисуставной жидкости Прочие медицинские изделия Средства реабилитации Стетоскопы Тесты Товары для ухода за больными Шприцы и капельницы Аспираторы для носа Детская гигиена и уход Детское питание Для беременных Игрушки Подгузники и пеленки детские Принадлежности для кормления Принадлежности для купания Пустышки и прорезыватели Товары для кормящих Чаи для кормящих мам Диетическое питание Здоровое питание Минеральная вода Напитки Гигиена полости рта Гигиенические средства из ваты Интимная гигиена Средства гигиены полости носа Средства гигиены ушей Средства личной гигиены Средства против насекомых и клещей Средства ухода за зубными протезами Дезодоранты и антиперспиранты Косметика для губ Косметика для мужчин Косметика для ухода за волосами Косметика для ухода за лицом Косметика для ухода за ногами Косметика для ухода за руками Косметика для ухода за телом Косметические наборы Космецевтика Солнцезащитные средства Средства для ухода за ногтями Термальная вода Эфирные и косметические масла Бандаж Компрессионный трикотаж Корректоры для стопы и пальцев Корректоры осанки Ортопедическая подушка Ортопедический воротник для шеи Ортопедический корсет Поддерживатель руки Согревающий пояс Стельки Термобелье Гели для физиотерапии век Контактные линзы Растворы для контактных линз Растворы офтальмологические увлажняющие

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *