Отзывы об амитриптилине

Повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо компоненту препарата. Глаукома. Атония мочевого пузыря. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Одновременное лечение с неселективными ингибиторами МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Серотониновый синдром

Передозировка амитриптилином или применение антидепрессантов в сочетании с некоторыми другими лекарственными препаратами (например, литий) может привести к синдрому серотонина, что требует немедленного прекращения лечения.

Как правило, серотониновый синдром развивается в течение нескольких часов или дней после

начала лечения, и в некоторых случаях может привести к смерти.

Симптомы серотонинового синдрома:

психические (возбуждение, спутанность сознания, гипомания, возможно кома); вегетативные (гипо- или гипертония, тахикардия, озноб, лихорадка, потливость); двигательные (миоклонус, тремор, гиперрефлексия, ригидность, гиперактивность); пищеварительные (диарея).

Больные нуждаются в немедленной госпитализации. Чтобы предупредить серотониновый синдром, необходимо придерживать рекомендованных доз.

Нежелательные комбинации

Неселективные ИМАО

Сочетание амитриптилина с препаратами группы ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) может вызвать серотониновый синдром.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении амитриптилина после отмены ингибитора ИМАО — в этом случае необходимо выждать не менее 2 недель. После прекращения приема антидепрессанта перед назначением ингибитора МАО также необходимо выждать определенное время: по меньшей мере, неделю.

Сультоприд

Одновременное применение может привести к развитию желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. При совместном применении алкоголя и амитриптилина, возможно значительное усиление угнетающего действия центральной нервной системы. Поэтому необходимо избегать приема спиртных

напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Клофелин, гуанфацин, клонидин

Ингибирование антигипертензивного эффекта (антагонизм на адренорецепторы).

Селективные ИМАО (моклобемид, толоксатон)

Риск развития серотонинового синдрома.

Если данная комбинация является необходимой, лечение должно проходить под тщательным

контролем, с применением минимальных доз.

Линезодил

Если данная комбинация является необходимой, в связи возможностью развития серотонинового синдрома назначается с минимальных доз только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Альфа- и бета-симпатомиметики (адреналин, норадреналин, дофамин для системного парентерального применения)

Пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии.

Комбинации препаратов, требующих особенных мер предосторожности Противоэпилептические средства

Одновременное применение с противоэпилептическими средствами может привести к (3 снижению судорожного порога. Назначают при условии тщательного клинического наблюдения с возможной корректировкой доз.

Карбамазепин

При одновременном приеме амитриптилина и карбамазепина снижается порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения генерализованных приступов) и наблюдается снижение концентрации антидепрессанта в плазме в связи с увеличением метаболизма препарата в печени.

Совместное применение возможно при условии клинического наблюдения с возможной корректировкой доз.

Вальпроевая кислота, валъпромид

Совместное применение возможно при условии клинического наблюдения с возможной корректировкой доз.

Антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)

Одновременное применение обуславливает увеличение концентрации антидепрессантов в плазме, и, следовательно, повышение риска возникновения приступов и побочных реакций.

Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и, при необходимости, корректировка дозы.

Альфа- и бета-симпатомиметики (адреналин, эпинефрин, используемые местно в качестве кровоостанавливающих средств и подкожно)

Пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии. Необходимо ограничить применение, например, менее 0,1 мг адреналина в 10 минут или 0,3 мг в час для взрослых.

Тиоридазин (нейролептики, производные фенотиазина)

При совместном применении существует риск повышения побочных реакций, обусловленный снижением метаболизма в печени.

Необходимы клинический мониторинг, коррекция дозы антидепрессанта.

Антигипертензивные средства (за исключением клонидина, гуанфацина и их аналогов) Гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Атропин и другие антимускариновые средства: седативные антигистаминные препараты, блокирующие Н1 -гистаминовые рецепторы, противопаркинсонические антихолинергические средства, спазмолитики, атропин, дизопирамид, нейролептики, производные фенотиазина

Могут увеличить вероятность побочных реакций, таких как задержка мочеиспускания, запоры, сухость во рту.

Другие депрессанты центральной нервной системы

Анальгетики, противокашлевые средства, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы, седативные антидепрессанты (доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, седативные антигистаминные препараты (Н1), гипотензивные средства, талидомид увеличивают опасность возникновения депрессии.

Баклофен

Мышечная гипотония, усиление депрессии, нарушение внимания.

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопросол) Сосудорасширяющий эффект, риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

Специальные предупреждения

Суииид/суииидальные мысли или клиническое ухудшение состояния

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей или суицидальных поступков (самоповреждений или суицида). Этот риск сохраняется до значительного улучшения (J) состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.

В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях

выздоровления.

Обсессивно-компульсивные расстройства также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с глубокой депрессией.

Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у больных, получавших лечение антидепрессантами менее 25 лет, по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Синдром отмены

Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно повлечь редкие симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, тошноты, тревожности, нарушения сна. При прекращении лечения рекомендуется дозу уменьшать постепенно и медленно под тщательным медицинским контролем.

Препарат содержит в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкими наследственными нарушениями расщепления галактозы, недостаточности лактазы или же мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Специальные предупреждения

При бессоннице или нервозности в начале лечения рекомендуется снижение дозы или

временное симптоматическое лечение.

В случаи развития мании прекращают терапию амитриптилином и чаще всего назначают седативный нейролептик.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амитриптилина пациентам с эпилепсией требуется постоянное наблюдение во время терапии. Появление судорог требует прекращения лечения.

Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии и седации

во время лечения амитриптилином.

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста.

Кроме этого, необходимо принять во внимание риск применения препарата при гипертрофии предстательной железы, у лиц с сердечно-сосудистыми нарушениями.

Особое внимание нужно в случае назначения препарата больным гипертиреозом или же тем, кто принимает препараты, контролирующие функцию щитовидной железы, в связи с возможным развитием нарушений сердечного ритма.

Из-за риска передозировки с осторожностью назначают препарат при печеночной или почечной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью

При необходимости лекарственной терапии антидепрессантами, Амитриптилин может быть назначаться в течение всего периода беременности, и, если возможно, самостоятельно.

В настоящее время исключают возможность мальформативного действия амитриптилина при его приеме во время беременности.

У новорожденных от матерей, которые принимали лечение антидепрессантами на поздних сроках беременности, были описаны отдельные случаи:

неврологических заболеваний (гипотония, раздражительность, тремор, судороги); дыхательных расстройств (цианоз, дыхательная недостаточность);

расстройств пищеварения (запоры, задержка мекония, вздутие живота).

Все эти признаки появляются в первые дни жизни и часто являются непродолжительными и незначительными.

Учитывая все эти данные, использование амитриптилина возможно независимо от срока беременности. В связи с вероятностью появления выше описанных эффектов, рекомендуется наблюдение за новорожденными.

Так как амитриптилин и его активный метаболит проникает в грудное молоко, на время

лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Применение Амитриптилина может привести к ослаблению умственных и физических способностей, что обуславливает опасность и запрет управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.

Способ применения и дозировка

Используйте скорректированную дозировку в соответствии с установленной суточной дозой. Депрессия

Дозировка

Рекомендуемая доза для лечения депрессии 75-150 мг в сутки.

Обычная начальная доза составляет 75 мг, но может быть индивидуально скорректирована в диапазоне рекомендованных доз. Эта доза может быть пересмотрена через 3 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта.

В детской психиатрии эффективная суточная доза составляет менее или равна 1 мг/кг массы тела.

Способ применения

Фармакокинетические характеристики этого препарата позволяют принимать его один раз в сутки во время или после еды.

Для облегчения сна Амитриптилин обычно принимают в вечернее время.

Продолжительность лечения

Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и поэтому его следует проводить в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива.

Энурез (от 6 лет)

При назначении препарата детям, доза не должна превышать рекомендованную. Дозировка зависит от возраста.

Суточную дозу принимают перед сном:

дети от 6 до 10 лет с массой тела не менее 25 кг: по 25 мг (1 таблетка) в сутки;

дети от 11 до 16 лет: от 25 мг до 50 мг в сутки.

Рекомендуемая доза является низкой по сравнению с дозой, используемой при депрессиях. Седативный эффект вызывается путем применения препарата в вечернее время, а пользу этой рекомендации доказывает периферический антихолинергический эффект.

Пожилой возраст

Для больных пожилого возраста лечение следует начинать с низких доз, то есть, приблизительно с половины минимальной рекомендуемой дозы.

При необходимости подбора минимальной дозировки в начале лечения рекомендуется применять Амитриптилин в другой лекарственной форме, обеспечивающей возможность точного дозирования.

Вся суточная доза может быть распределена, либо применяться однократно, желательно перед сном.

Увеличение дозы, при необходимости, должно быть постепенным при тщательном наблюдении клинического мониторинга: побочные реакции могут иметь серьезные последствия в пожилом возрасте (спутанность сознания).

Печеночная и почечная недостаточность

Для этой категории больных может быть необходимо снижение дозы.

Передозировка

Симптомы: возникновение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (в основном, нарушение проводимости), проявление антихолинергических симтомов, возможны спутанность сознания или кома (иногда с задержкой).

Лечение: госпитализация (в специализированное отделение), промывание желудка, симптоматическая терапия. Показано мониторинг жизненно важных функций, в том числе сердечной и дыхательной, в течение 5 дней, т.к. может наступить рецидив.

Побочные реакции

Амитриптилин способен вызвать побочные эффекты, аналогичны тем, которые возникают при применении других трициклических антидепрессантов.

Побочные эффекты выражены незначительно и, как правило, не требуют отмены препарата. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу препарата.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью (в порядке убывания частоты): сухость во рту, запоры, нечеткость зрения, тахикардия, повышенное потоотделение, мочеиспускание и возможные задержки мочи.

Эффекты, обусловленные адренолитической активностью: ортостатическая гипотензия, снижение потенции.

Со стороны нервной системы: часто наблюдались сонливость или седации (антигистаминный эффект), которые более выраженные в начале лечения; гораздо реже: тремор, судороги, состояние спутывание сознания, серотониновый синдром (в комбинации).

Эффекты, относящиеся к природе депрессии: психомоторное торможение, расстройство настроения, мания, бредовые проявления, пароксизмальное тревожное расстройство.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или в ранние сроки после прекращения лечения Амитриптилином.

Трициклические антидепрессанты могут также вызвать:

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение проводимости или ритма (при высоких дозах), тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки; со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез, галакторея; со стороны кожи: аллергические кожные реакции; со стороны гепатобилиарной системы: холестатический или цитолитический гепатит; со стороны системы крови: эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; другие: увеличение массы тела, дизартрия.

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, неизвестен.

Некоторые из этих побочных эффектов обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C (для защиты от влаги и света). Срок годности — 3 года. Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

По 10 таблеток дозирования 25 мг в блистере; по 5 блистеров в пачке из картона.

Информация о производителе (заявителе)

ЧАО «Технолог», Украина, 20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Мануильского, 8

Фармакология

фармакодинамика

Смотрите также: Фармакология антидепрессантов и ТЕЦ § Binding профилей

Амитриптилин (и метаболит)

сайт AMI NTI вид ссылка
SERT 2.8-4.3 15-18 Человек
СЕТЬ 19-35 1.8-4.4 Человек
ДАТ 3250 1140 Человек
5-НТ 1А 450-1,800 294 Человек
5-НТ 1В 840 Северная Дакота крысиный
5-НТ 2А 18-23 5.0-41 Человек / крыса
5-НТ 2B 174
13.4 (К Б )
Северная Дакота Человек
5-НТ 2C 4,0 8,5 Человек / крыса
5-НТ 3 430 +1400 крысиный
5-НТ 6 65-141 148 Человек / крыса
5-НТ 7 92.8-123 Северная Дакота крысиный
α 1 4.4-24 55 Человек
α 2 114-690 +2030 Человек
β > 10 000 > 10 000 крысиный
D 1 89 Северная Дакота Человек
D 2 196-1,460 2570 Человек
D 3 206 Северная Дакота Человек
D 4 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
D 5 170 Северная Дакота Человек
H 1 0.5-1.1 3.0-15 Человек
Н 2 66 646 Человек
Н 3 75900 45700 Человек
Н 4 26300 6920 Человек
Mach 9,6 37 Человек
M 1 11.0-14.7 40 Человек
M 2 11,8 110 Человек
M 3 12.8-39 50 Человек
M 4 7,2 84 Человек
M 5 15.7-24 97 Человек
σ 1 300 2000 морская свинка
σ 2 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
HERG > 3000 Северная Дакота Человек
Значения K я (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Амитриптилин классифицируется как трициклическими антидепрессантами (TCA), с сильными действиями на переносчика серотонина (SERT) и умеренным воздействием на норадреналина переносчика (NET). Он имеет незначительное влияние на переносчике дофамина (DAT) и , следовательно , не влияет на допамин обратного захвата , будучи почти в 1000 раз слабее на ингибировании обратного захвата этого медиатора , чем на серотонине . Он метаболизируется в нортриптилина , более мощным и селективным ингибитором обратного захвата норэпинефрина , и это может служить дополнением его влияние на обратный захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно действует в качестве антагониста или обратного агониста на серотонин 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-НТ 3 , 5-НТ 6 и 5-НТ 7 рецепторов , то α 1 — адренергические рецепторы , то гистаминовый Н 1 и H 2 рецепторов , и мускариновые рецепторы ацетилхолина , а также в качестве агониста в сигма — сг 1 рецептора . Кроме того , было показано, что относительно слабый антагонист рецептора NMDA , через дизоцилпином (МК-801) / фенциклидин сайта (PCP). Амитриптилин ингибирует натриевые каналы , L -типа кальциевые каналы и K V 1.1 , К v 7.2 , и К v 7.3 напряжения закрытого калиевые каналы , и , следовательно , действует как натрий , кальций и калий блокатора канала , а также.

Амитриптилин был продемонстрирован , чтобы действовать в качестве агониста из TrkA и рецепторов TrkB . Это способствует гетеродимеризации этих белков в отсутствии ФРНА и обладает мощной нейротрофической активностью как в естественных условиях и в пробирке в мышиных моделях. Это те же рецепторы , что BDNF приводит в действии, An эндогенного нейротрофин с мощным антидепрессивным эффектом, и, таким образом это свойство может внести значительный вклад в его терапевтическую эффективность в отношении депрессии. Амитриптилин также выступает в качестве функционального ингибитора из кислоты сфингомиелиназы , и в качестве PARP1 ингибитора.

Механизм действия

Амитриптилин ингибирует нейрональный обратный захват серотонина и норадреналина из синапсов в центральной нервной системе, это повышает их доступность в синапсе, чтобы вызвать нейротрансмиссии на пост синаптической нейроне. Амитриптилин метаболизируются ферментами цитохрома P450 в печени до нортриптилин, который также действует как ингибитор обратного захвата норадреналина, это потенцирует антидепрессивное действие амитриптилина.

Фармакокинетика

Амитриптилин является высоко липофильной молекулой , имеющей лог — D (октанол / вода, рН 7,4) 3,0, в то время как бревно Р свободного основания было сообщено как 4,92. Растворимость в воде составляет 9,71 мг / л при 24 ° С.

Амитриптилин легко всасывается из желудочно — кишечного тракта и метаболизируется при первом прохождении через печень. Он метаболизируется в основном CYP2D6 , CYP3A4 и CYP2C19 -опосредованной N-деметилирования в нортриптилином, что является еще одним TCA в своем собственном праве. Это на 96% связываются с белками плазмы; нортриптилин является 93-95% связаны с белками плазмы. Это главным образом из организма в моче (около 30-50%) в виде метаболитов бесплатно или как глюкуронид и сульфат конъюгатов в течение 24 часов. 2% неизмененного лекарственного средства из организма в количествах urine.Small также выделяется с калом. Амитриптилин имеет полувыведения 25 часов , которые его объем распределения составляет 10-50L / кг.

Терапевтические уровни диапазоне амитриптилин от 75 до 175 нг / мл (270-631 нм).

Фармакогенетика

Так как амитриптилин в основном метаболизируется CYP2D6 и CYP2C19, генетические вариации в пределах генов, кодирующие эти ферменты могут влиять на его метаболизм, что приводит к изменениям в концентрации лекарственного средства в организме. Увеличение концентрации амитриптилина может увеличить риск побочных эффектов, в том числе и антихолинергического нервной системы побочных эффектов, в то время как снижение концентрации может снизить эффективность препарата.

Физические лица могут быть классифицированы на различные типы CYP2D6 или CYP2C19 метаболизма в зависимости от которых генетических вариаций, которые они несут. Эти типы включают в себя Metabolizer бедных, промежуточные, обширные и сверхбыстрые метаболизаторы. Большинство людей (около 77-92%) обширный метаболизма, и есть «нормальный» метаболизм амитриптилина. Плохой и промежуточный метаболизм сократил метаболизм препарата по сравнению с обширным метаболизмом; пациенты с этими типами Metabolizer могут иметь повышенную вероятность возникновения побочных эффектов. Сверхбыстрый метаболизм использовать амитриптилин гораздо быстрее, чем обширный метаболизм; пациенты с этим типом метаболического могут иметь больше шансов испытывать фармакологическую неудачу.

Консорциум Клинической Фармакогенетики Реализации рекомендует избегать амитриптилин у пациентов , которые CYP2D6 сверхбыстрой или бедных метаболизм, в связи с риском для отсутствия эффективности и побочных эффектов, соответственно. Консорциум также рекомендует рассматривать альтернативный препарат не метаболизируется CYP2C19 у пациентов , которые CYP2C19 сверхбыстрый метаболизм. Уменьшение начальной дозы рекомендуются для пациентов , которые являются CYP2D6 промежуточным метаболизмом и CYP2C19 бедных метаболизма. Если использование амитриптилина является оправданным, терапевтический лекарственный мониторинг рекомендуется направлять корректировки дозы. Голландская Фармакогенетика Рабочей группа также рекомендует выбор альтернативного лекарственное средство или мониторинг концентрации в плазме амитриптилина у пациентов , которые CYP2D6 бедные или сверхбыстрый метаболизм, и выбор альтернативного препарата или снижение начальной дозы у пациентов , которые CYP2D6 промежуточный метаболизм.

Химия

Амитриптилин является трициклическим соединением , конкретно dibenzocycloheptadiene , и имеет три кольца , конденсированное вместе с боковой цепью прилагается в своей химической структуре . Другой ТЕЦ dibenzocycloheptadiene включает нортриптилин (noramitriptyline, N -desmethylamitriptyline), протриптилин и butriptyline . Амитриптилин является третичным амином ТСА, с его боковой цепи — деметилированный метаболит нортриптилин быть вторичный амин . Другие третичные ТЦА аминов включают имипрамин , кломипрамин , dosulepin (dothiepin), доксепин и тримипрамин . Химическое название амитриптилина представляет собой 3- (10,11-дигидро-5 Н — дибензо циклогептно-5-илиден) — N , N -dimethylpropan-1-амин и его свободное основание формы имеет химическую формулу из с 20 Н 23 Н с молекулярной массой от 277,403 г / моль. Препарат используют коммерчески основном как гидрохлорид соли ; в форме свободного основания используется редко и эмбонат (памоит) соль используется для внутримышечного введения. Регистрационный номер CAS свободного основания является 50-48-6, из гидрохлорида 549-18-8, и из эмбоната является 17086-03-2.

история

Амитриптилин был первый синтезированный в 1960 году и был введен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1961 году и в Соединенном Королевстве в 1962 году, в обеих странах под маркой Elavil. Это был вторым ТС быть введен, после введения имипрамина в 1957 году.

Общество и культура

Две коробки амитриптилин (Endep) в 10- и 25-мг дозы

Родовые имена

Амитриптилин является на английском и французском родовое название препарата и его ИНН , BAN и DCF , в то время как амитриптилин гидрохлорид является USAN , USP , BANM и JAN . Его общее название в испанском и итальянском и его DCIT являются amitriptilina , в немецком языке является Amitriptylin , и в латыни это amitriptylinum . Эмбонат соль известна как амитриптилин эмбонат , который является его BANM , или как амитриптилин Pamoate неофициально.

Торговые марки

По состоянию на сентябрь 2018 года, амитриптилин был продан под многими торговыми марками по всему миру в одиночку и в качестве комбинированного препарата с каждым из Хлордиазепоксида , перфеназина и мезапов .

Бренды по состоянию на эту дату в сочетании с перфеназином включены Levazine, Minitran, Mutabase, Mutabon, Pertriptyl и Triptafen.

Бренды по состоянию на эту дату в сочетании с мезапами включены Nobritol.

Исследование

Амитриптилин был изучен в ряде нарушений:

  • Расстройства пищевого поведения : немногие рандомизированные контролируемые испытания расследующего его эффективность при расстройствах пищевого поведения было обескураживающим.
  • Бессонница : В 2004 году , амитриптилин был наиболее часто прописывают не по прямому назначению рецепта снотворное в Соединенных Штатах. Благодаря развитию толерантности и возможности неблагоприятных эффектов , таких как запор, его применение у пожилых людей по этому показанию рекомендуется против.
  • Недержание мочи . Принято использовать для амитриптилина в Австралии является лечением недержания недержания мочи.
  • синдром Циклическая рвота
  • Профилактическое лечение для пациентов с повторяющимися дискинезии желчных путей ( сфинктера Одди дисфункции)
  • Дефицита внимания / гиперактивности (в дополнение к, или иногда в месте СДВГ стимулирующих препаратов)
  • Позывы на рвоту / потуги, особенно после того, как анти-рефлюксной процедуры Nissen фундопликацией

Противопоказания

Известные противопоказания амитриптилина являются:

  • Гиперчувствительность к ТЦУ или к любому из его вспомогательных веществ
  • История инфаркта миокарда
  • История аритмий, в частности, блок сердца в любой степени
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • недостаточность коронарной артерии
  • Мания
  • Тяжелые заболевания печени
  • Будучи в возрасте до 7 лет
  • кормление грудью
  • Пациенты , которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимали их в течение последних 14 дней.

Побочные эффекты

Амитриптилин вызывает различные побочные эффекты. Распространенные (≥1% частоты) побочные эффекты включают головокружение, головная боль, увеличение веса, побочные эффекты , характерные для антихолинергических , но больше таких эффектов , чем другие ТЦА, когнитивные эффекты , такие как бред и спутанность сознания, нарушения настроения , такие как беспокойство и возбуждение, сердечно — сосудистых побочных эффектов такие как ортостатическая гипотензия , синусовая тахикардия и QT-интервал продление , сексуальные побочные эффекты , такие как потеря либидо и импотенции, а также нарушение сна , такие как сонливость, бессонница и ночные кошмары. Из ТЦА, амитриптилин , как говорит, наиболее антихолинергические побочные эффекты и наиболее вероятно, произведут бред .

передозировка

Основная статья: Трициклический антидепрессант передозировка

Симптомы и лечение передозировки в значительной степени так же , как и для других ТЦА, в том числе презентации синдрома серотонина и неблагоприятных сердечных эффектов. Британский национальный фармакологический отмечает , что амитриптилин может быть особенно опасно при передозировке, поэтому и другие ТЦА больше не рекомендуется в качестве первой линии терапии депрессии. Альтернативные средства, СИОЗС и SNRIs, не являются более безопасными при передозировке, хотя они не более эффективны , чем ТЕЦ. Английский фолк — певец Ник Дрейк умер от передозировки Tryptizol в 1974 году.

Возможные симптомы амитриптилин передозировки включают:

  • Сонливость
  • Переохлаждение (низкая температура тела)
  • Тахикардия (высокая частота сердечных сокращений)
  • Другие аритмичных аномалии, такие как пучок Гиса
  • ЭКГ доказательств нарушения проводимости
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Опаздывающие ученики
  • Судороги (например , судороги, миоклонус )
  • Тяжелая гипотензия (очень низкое кровяное давление)
  • Ступор
  • кома
  • Смерть
  • полирадикулоневропатия
  • Изменения в электрокардиограмме , в частности , QT-интервал продления и изменение оси QRS или ширины
  • ажитация
  • Гиперактивные рефлексы
  • Мышечная ригидность
  • рвота

Лечение передозировки в основном поддерживает , как никакое конкретное противоядие для передозировки амитриптилина не доступно. Активированный уголь может уменьшить поглощение , если дано в течение 1-2 часов после приема препарата. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеют ослабленный рвотный рефлекс, назогастральный зонд может быть использован для доставки активированного угля в желудок. Мониторирование ЭКГ для нарушений проводимости сердца имеет важное значение , и если один находится близко мониторинг сердечной функции рекомендуется. Температура тела должно регулироваться с мерами , такими как нагревательные одеяла в случае необходимости. Сердечная мониторинг рекомендуется , по крайней мере , через пять дней после передозировки. Бензодиазепины рекомендуются для контроля припадков. Диализ не имеет смысла из — за высокой степени связывания с белками с амитриптилином.

Показания к применению

Клиническая депрессия: повышенная тревожность, возбуждение организма, систематические расстройства сна.

Шизофрения, сопровождающаяся депрессивными периодами. Комбинация с нейролептиками является профилактикой развития галлюцинаций и обострения параноидной мании.

Хроническая боль.

Ночной энурез.

Кровотечение

– Предполагается, что СИОЗС влияют на гемостаз, воздействуя на захват серотонина тромбоцитами. Чем сильнее антидепрессанты действуют на захват серотонина, тем выше риск кровотечений. Это относится к СИОЗС и венлафаксину, антидепрессанту с самым сильным серотонинэргическим действием из группы СИОЗСиН.

– СИОЗС повышает риск кровотечений в ЖКТ.

– Риск кровотечения повышают СИОЗС, но не ТЦА.

– Риск кровотечения повышает одновременный прием СИОЗС и аспирина, СИОЗС и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Суицид

– FDA в 2004 г. обязало производителей антидепрессантов размещать на упаковке предупреждение о повышении риска самоубийства у детей и подростков. Спорность этого правила в том, что болезнь, которую лечат антидепрессантами, сама повышает риск суицидального поведения. Ограниченность данных о связи приема антидепрессантов с суицидальными попытками по-прежнему не позволяет сделать однозначное заключение.

– Относительное повышение суицидальных рисков наблюдается при приеме венлафаксина, эсциталопрама, имипрамина, дулоксетина, флуоксетина и пароксетина.

Безопасность при передозировке

– Среди тех людей, кто совершает суицид, самым распространенным психическим расстройством является депрессия. Каждый четвертый пациент с депрессией пытается покончить с собой. По этой причине безопасность повышенных доз антидепрессантов очень важна.

– Самый высокий индекс опасности (число смертей на тысячу отравлений антидепрессантами) у амоксапина, мапротилина, дезипрамина. У всех СИОЗС и СИОЗСиН индекс опасности ниже чем у ТЦА.

– Доля смертей в общем количестве отравлений у СИОЗС меньше чем у венлафаксина и миртазапина.

Нарушение работы ЖКТ

– Серотонин играет важную роль в пищеварении, в особенности в том, что касается моторики кишечника.

– Флуоксетин чаще, чем ТЦА вызывает нарушения работы ЖКТ; флуоксетин чаще, чем другие СИОЗС вызывает тошноту, рвоту, диарею, потерю веса, анорексию; ТЦА, по сравнению с флуоксетином, реже вызывают тошноту, анорексию и потерю веса, но чаще вызывают запор и набор веса.

– Венлафаксин чаще, чем СИОЗС вызывает тошноту и рвоту.

Лечение вегето-сосудистой дистонии (ВСД) с кризовым течением состоит из трёх этапов.

1 этап – купирование вегетативного криза.

2 этап – стабилизирующая терапия, направленная на достижение ремиссии и полное восстановление уровня социальной адаптации.

3 этап – превентивная терапия, направленная на предотвращение развития новых или рецидивов вегетативных пароксизмов и поддержание стойкой ремиссии.

В каждом из этих этапов можно выделить два направления: медикаментозное и немедикаментозное, в котором основное место занимает рефлексотерапия, в частности акупунктура.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: амитриптилин;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового к розовому цвету, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке из картона.

По 10 таблеток в блистере. По 100 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска: по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТС N06А A09.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *