Празозин показания

Празозин относится к разделу лекарств, предназначенных для лечения повышенного артериального давления (гипертензии).

Является альфа-адреноблокирующим препаратом для терапии гипертонии и застойной сердечной недостаточности.

Основное действие препарата одновременно направлено на расширение артерий и вен, снижает приток венозной крови к сердцу, облегчая этим самым его работу, снижает нагрузку на миокард.

Не вызывает уменьшения минутного объема сердечных сокращений.

Главное отличие празозина от других альфа-адреноблокаторов в том, что он не вызывает учащения сердцебиения.

Форма выпуска и состав

Празозин производится в виде таблеток для перорального приема по 1 и 5 грамма в упаковках по 50 и 100 штук в одной упаковке.

Основное действующее вещество — празозин, в состав входят и другие вспомогательные ингредиенты.

Показания к применению

Назначают и применяют празозин при стойком повышенном артериальном давлении, начальной стадии сердечной недостаточности, при комплексной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Празозин противопоказан для применения детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Не применяют для лечения больных с тяжелыми и средней тяжести поражениями почек.

При других поражениях и дисфункциях почек назначают с осторожностью.

Период беременности и грудного вскармливания

Празозин противопоказан в период лактации и беременности. При исследованиях на животных препарат показал негативное воздействие на плод.

Однако, при многократно превышающей пользе препарата для матери рисков для ребенка, может быть назначен.

Лекарственное взаимодействие

Празозин назначают в комплексе с представителями других фармакологических групп. Инструкция по применению содержит сведения о лекарственном взаимодействии:

  1. В комплексе с Клонидином нарушается гипотензивный эффект последнего медикамента.
  2. Индометацин снижает гипотензивное действие, комплекс с Нифедипином противопоказан.
  3. Скорость снижения кровяного давления увеличивается при одновременном применении Празозина с диуретиками, симпатолитиками, β-адреноблокаторами. Повышается риск развития гипотонии.
  4. В комплексе с Дигоксином увеличивается концентрация последнего в плазме крови.

Фармакологические свойства

Подробная инструкция по применению Празозина сообщает, что действующее вещество медикамента блокирует постсинаптические α1-адренергические рецепторы, препятствует сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, катехоламинов. Препарат расширяет просвет артерий, вен, аорты, объемных сосудов. Тем самым снижает венозный приток к сердцу, нормализует работу миокарда за счет уменьшения периферического сопротивления. Таким способом снижается артериальное давление в легочной артерии, венах и правом предсердии.

Медицинский препарат при пероральном применении быстро адсорбируется из органов пищеварения. Показатель биодоступности составляет 50–85%, связь с протеинами плазмы – 95%. Метаболизм протекает в печени с выделением четырех метаболитов. Желаемый терапевтический эффект Празозина наблюдается через 1–4 часа, сохраняется на 8–10 часов. По инструкции, не исключено развитие толерантности, требующей повышения предписанных дозировок.

Компоненты

Механизм действия препарата обусловлен его составом, в который входит один активный компонент — Празозин.

Количество в одной таблетке может быть 0,5 или 1 мг. Празозин относится к группе альфа1-адреноблокаторов. Его эффекты проявляются в:

  • блокировке постсинаптических α1-адренорецепторов;
  • уменьшении действия декатехоламинов, которые сужают просвет сосудов;
  • уменьшении сопротивления периферических сосудов, что приводит к снижению показателей артериального давления;
  • расширении просвета вен, располагающихся на периферии;
  • уменьшении постнагрузки на сердечную мышцу;
  • снижении давления, которое присутствует в малом круге движения крови;
  • улучшение движения крови по сосудам при диагностировании недостаточности функционирования сердечной мышцы в хронической форме;
  • уменьшении надобности миокарда в кислородном питании;
  • увеличении количества крови в сосудах во время физической активности;
  • снижении сопротивления сосудов, располагающихся в почках;
  • уменьшении показателей давления в мочеиспускательном канале, в связи с чем улучшается функционирование мочевыводящих путей.

Способ применения

Прием Празозина не зависит от времени приема еды. Принимается на ночь, особенно в первое употребление, во избежание обмороков вследствие резкого понижения давления. Особенно реакция сильно выражена при одновременном приеме мочегонных.

Начинают лечение с минимальной дозы препарата до 1 мг однократно, на ночь.

В последующие дни дозировка увеличивается до приема 1 мг три-четыре раза в сутки. Дозы увеличивают постепенно, добиваясь необходимого эффекта, видим уже через несколько дней, но стойкий эффект достигается только после месяца или двух приема Празозина.

Для поддержания состояния пациента дозировка назначается индивидуально врачом. Максимально допустимая суточная доза препарата — 20 мг, но обычно эффективная доза составляет 6-15 мг в день.

Дневную дозу разделяют на три-четыре приема на протяжении дня.

В зависимости от индивидуальных особенностей, дневной курс может составлять и два приема суточной дозы.

Иногда у пациентов может развиться привыкание к препарату, вследствие чего снижается его эффективность. В таких случаях следует увеличить дозу на 1 мг или принимать дополнительно мочегонные препараты.

Передозировка

Передозировка препаратом может проявляться нарушением кровообращения, тахикардией, нарушениями сердечного ритма, приступами стенокардии, миазом, олиго или анурией.

При проявлениях симптомов передозировки следует принять горизонтальное положение, в котором ноги будут выше уровня головы. При необходимости используют норадреналин, проводят манипуляции по восстановлению водно-солевого баланса.

Побочные реакции

Кроме реакции на первый прием препарата могут возникать головокружения, головные боли, бессонница, слабость в теле, утомляемость, тошнота, нарушение стула, чувство сухости во рту.

Чаще всего такие реакции проходят самостоятельно и не требуют симптоматического лечения.

Редко отмечается учащенное сердцебиение.

Людям пожилого возраста следует аккуратно относится к дозировке, поскольку действие препарата усиливается с увеличением возрастом пациента.

Условия хранения

Празозин хранят отдельно от других лекарственных препаратов, в защищенном от света месте, вдали от детей.

Побочные эффекты Празозина

В начале курса состояние гипертоника может резко ухудшиться. Возможные побочные эффекты подробно описаны в инструкции по применению, требуют немедленной отмены указанного медикамента:

  • гипотония, тахикардия;
  • диурез, отек нижних конечностей;
  • аллергические реакции;
  • головокружение, головная боль, слабость;
  • сухость во рту, тошнота, рвота;
  • потемнение в глазах.

Развитие побочной симптоматики

Побочные явления, встречаемые при лечении Празозином, делятся на несколько групп в зависимости от той системы, в которая они проявились. Среди них выделяют поражения:

  • нервной системы, то есть появление головной боли, нарушения сна, депрессивных состояний, возникновение галлюцинаций, тревожности, утомляемости, парестезий;
  • сердца и сосудов, то есть развитие ангинозных болезненных явлений, появление одышки, учащение сердечного ритма, падение артериального давления;
  • органов мочевыделительной структуры, проявляющиеся в частом мочеиспускании;
  • органов пищеварения, то есть появление диареи или запора, возникновение тошноты и рвоты, ощущение сухости в ротовой полости;
  • органов чувств, что обусловлено влиянием препарата на зрение и слух (появление покраснения роговицы, конъюнктивы, шума в ушах).

Помимо выше перечисленного, возможно возникновение реакций аллергического характера: сыпи на коже, зуда.

Иногда после приема Празозина у человека поднимается температура, возникает кровотечение из носа, нарушается потенция, усиливается потоотделение, выпадают волосы, возникает артралгия.

Аналоги Празозина

Если в ходе медикаментозной терапии возникли побочные явления, или не получается нормализовать кровяное давление, врач индивидуально корректирует предписанную схему лечения. Надежные аналоги:

  1. Адверзутен. Эти таблетки для снижения кровяного давления требуется принимать по схеме, описанной в инструкции. Суточную дозу положено постепенно повышать, иначе терапевтический эффект слабеет.
  2. Минипресс. Таблетки эффективны не только при заболеваниях сердца, но и при аденоме предстательной железы. Среди побочных эффектов пациенты часто жалуются на отечность ног, учащенное мочеиспускание.
  3. Пратсиол. Медикамент таблетированной формы рекомендован на начальной стадии заболеваний сердца, эффективный при артериальной гипертензии. Согласно инструкции по применению суточную дозу требуется повышать постепенно.
  4. Эурекс. Медицинский препарат нормализует кровяное давление, препятствует рецидивам артериальной гипертензии. По инструкции лекарство назначают пациентам старше 18 лет.

В регуляции сосудистого тонуса участвуют α- и β-адренорецепторы, локализованные в окончаниях сосудосуживающих нервов. Их медиатором является норадреналин. В синаптической щели норадреналин, высвобождающийся из пресинаптического окончания, стимулирует постсинаптические α1-адренорецепторы сосудистой стенки, количество которых на постсинаптической мембране больше, чем β1-адренорецепторов, что приводит к суживанию сосудов. Пресинаптичекие α2- и β2-адренорецепторы осуществляют регуляцию норадренергических медиаторных механизмов обратной связи. При этом стимуляция α2-адренорецепторов сопровождается усилением обратного депонирования

медиатора из синаптической щели в везикулы пресинаптического окончания и подавлением последующего высвобождения норадреналина (отрицательная обратная связь). β2-адренорецепторы, наоборот, усиливают высвобождение норадреналина в щель (положительная обратная связь). Класс α- блокаторов представлен лекарственными средствами, неселективно воздействующими на α1- и α2- адренорецепторы (фентоламин) и селективными α1-блокаторами. Неселективная блокада α1−адренорецепторов, как у фентоламина, вызывает кратковременное снижение артериального давления, так как потеря контроля над α2-адренорецепторами стимулирует высвобождение норадреналина и приводит к утрате эффекта. Такой препарат непригоден для длительной терапии (он используется только для купирования гипертонических кризов). Группу селективных α1-блокаторов условно разделяют на два поколения в связи с продолжительностью действия: I поколение (препараты короткого действия) — празозин, II поколение (препараты длительного действия) — доксазозин, теразозин. Имеются уроселективные α1-блокаторы альфузозин, тамсулозин, блокирующие α1A- и α1D-адренорецепторы, которые локализованы в гладкой мускулатуре урогенитального тракта. Блокада α1- адренорецепторов приводит к снижению сосудистого тонуса и АД. Вместе с тем чувствительность α-адренорецепторов к препаратам неодинакова: празозин, теразозин и доксазозин обладают наибольшим сродством к α1- адренорецепторам, а клонидин — к α2- адренорецепторам. Кроме того, у теразозина и доксазозина сродство к α1-адренорецепторам в два раза меньше, чем у празозина.

Фармакодинамические эффекты α1-блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение оттока мочи. По механизму гипотензивного действия α1-блокаторы представляют собой «чистые» вазодилататоры. В результате блокады α1-адренорецепторов достигается расширение как резистивных (артериальных), так и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД. Вследствие расширения периферических сосудов — одновременно артерий и вен — наблюдается рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы, сопровождающаяся небольшим увеличением сердечного выброса и тахикардией той или иной степени выраженности. Эти гемодинамические эффекты проявляются в покое и при физических нагрузках, чем контрастируют с эффектами β-блокаторов.

Наиболее благоприятным и физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику является снижение артериального давления за счет значительного снижения общего периферического сопротивления, обусловленного примерно одинаковым снижением тонуса артериол и венул с сохраненным сердечно сосудистым рефлекторным механизмом и неизменным СВ. Кроме того существуют центральные механизмы гипотензивного действия α1-блокаторов вследствие понижения центрального симпатического тонуса. Гипотензивное действие α1-блокаторов не сопровождается повышением активности ренина плазмы. Наиболее выраженное снижение артериального давления наблюдается после приема первой дозы, особенно в положении стоя. Эквивалентные дозы препаратов, вызывающие одинаковое снижение АД, следующие: 2,4 мг празозина, 4,5 мг доксазозина или 4,8 мг теразозина. Гипотензивный эффект α1-блокаторов может сопровождаться развитием рефлекторной тахикардии, так как пресинаптические α2-адренорецепторы остаются не блокированными; либо вследствие антагонизма к центральным α1- адренорецепторам, которые подавляют рефлекторную тахикардию. Достоверное увеличение частоты сердечных сокращений отмечается после приема первой дозы, особенно в положении стоя; при длительном применении α1- блокаторов ЧСС существенно не изменяется. Одним из недостатков α1-блокаторов является возможность развития толерантности, которая наглядно продемонстрирована при регулярном назначении празозина. α1- Блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов. Вместе с тем доксазозин приводит к уменьшению микроальбуминурии, что может свидетельствовать о его нефропротективном действии при АГ. α1- Блокаторы способны вызывать обратное развития гипертрофии левого желудочка при длительной монотерапии у больных АГ. Однако, по данным мета анализа клинических исследований, эти ЛС уступают по эффективности антагонистам кальция и ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента; степень уменьшения массы миокарда при применении α1- блокаторов составляет в среднем не более 10%. α1- Блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный обмен. Они вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего холе стерина (ХС), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и, особенно, триглицеридов (ТГ) — до 30%, одновременно повышая содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Механизмы этих изменений связаны с антагонизмом к α1- адренорецепторам, участвующим в метаболизме ХС и ТГ – уменьшение активности 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзим А редуктазы (ГМК КоА редуктазы), участвующей в ключевой реакции биосинтеза ХС в печени; повышение функциональной активности рецепторов для ЛПНП, обеспечивающих их связывание, вследствие снижения синтеза ХС почти на 40%; снижение активности эндотелиальной липопротеинлипазы, участвующей в катаболизме ТГ; стимуляция синтеза аполипопротеина А1 (основного компонента ЛПВП). α1-Блокаторы при длительном применении приводят к снижению уровня гликемии и инсулина вследствие повышения чувствительности тканей к глюкозе и инсулинозависимой утилизации глюкозы тканями. Механизмом этих явлений может быть снижение АД, с одной стороны, или увеличение кровотока в мышечной ткани, с другой.

Дополнительным эффектом α1-блокаторов является снижение мышечного тонуса шейки мочевого пузыря и мочеиспускательного канала в области предстательной железы, который регулируется α1A- и α1D- адренорецепторами. Снижение мышечного тонуса способствует уменьшению сопротивления току мочи и улучшению мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Кроме того, специфическая блокада этих адренорецепторов вызывает зависимое от дозы расслабление детрузора и мускулатуры предстательной железы, что уменьшает ее гиперплазию.

α1- Блокаторы являются липофильными лекарственными средствами.

Цена Празозина

Купить указанный медикамент проблематично, сложно найти в городских аптеках. Розничная цена составляет от 200 до 400 рублей, зависит от количества таблеток, производителя, концентрации действующего вещества:

Название аптек Москвы Цена таблеток №30, рублей
Первая помощь 250
Аптека «Добрый Доктор» 275
Аптечная сеть «36,6» 275
Ригла 300
Невис 300
Новая аптека 300
Аптека Фиалка 325

Препараты на основе теразозина

Основным активным компонентом в составе «Теразозина» является гидрохлорид теразозина. Помимо него, в качестве вспомогательных компонентов, в лекарстве используются: красители, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновокислый магний, лактоза безводная, крахмал.

Современный фармакологический рынок предлагает аналоги «Теразозина», которые имеют в своем составе такое же вещество. Данными лекарствами являются «Корнам», «Сетегис» и «Тамсулозин».

Они выпускаются производителем в таблетированной форме. Таблетки имеют белый цвет, округлую форму. Дозировка может быть разной: 1, 2, 5, 10 мг. Принимать таблетки следует перорально. Абсорбция происходит в кишечнике. Активность медикаментов отмечается спустя 20 минут после их приема. Наибольшая концентрация активного вещества наступает спустя 3 часа. Эвакуация метаболитов препарата осуществляется совместно с мочой и желчью.

Рассмотрим подробнее аналоги «Теразозина».

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *