Цефазолин уколы

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N61 Воспалительные болезни молочной железы
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к цефазолину, к любому антибиотику цефалоспоринового ряда.
  • Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов, карбапенемов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид: снижение почечного клиренса цефазолина, что способствует его кумуляции и длительному повышению концентрации препарата в крови.

Антикоагулянты (например, варфарин, гепарин): усиление эффекта пероральных антикоагулянтов и повышение риска кровотечений. В течение применения цефазолина с антикоагулянтами в высоких дозах следует контролировать параметры коагуляции.

Витамин К: некоторые цефалоспорины, такие как цефазолин, могут привести к нарушению метаболизма витамина K, особенно в случаях его дефицита, что может требовать дополнительного введения витамина К.

Аминогликозиды, петлевые диуретики (фуросемид, кислота этакриновая), другие нефротоксические препараты (в т.ч. колистин, полимиксин В, ванкомицин): повышение риска нефротоксичности вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина. Сопутствующего лечения с нефротоксическими препаратами следует избегать. При необходимости такой комбинации дозу препарата следует снижать и лечение проводить под контролем функции почек (азот мочевины, креатинин крови).

Бактериостатические антибактериальные средства (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол): не следует применять совместно, возможно снижение бактерицидного эффекта цефазолина.

Другие бета-лактамные антибиотики: возможно развитие перекрестных аллергических реакций.

Гормональные контрацептивы: как и при применении других антибиотиков, снижается эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения.

Живая вакцина против тифа, БЦЖ-вакцина: подобно другим антибиотикам цефазолин может снижать терапевтический эффект живых вакцин. Следует соблюдать интервал не менее 24 часов между применением последней дозы антибиотика и живой вакциной.

Этанол: возможны дисульфирамоподобные реакции.

Лабораторные исследования: возможен ложноположительный результат глюкозурических тестов при применении неферментных методов с использованием растворов Бенедикта, Фелинга или таблеток Clinitest; цефазолин не влияет на ферментные методы измерений глюкозы в моче. Прямая и непрямая проба Кумбса может давать ложноположительные результаты.

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Цефазолин 0.0076
Цефазолин-АКОС 0.0072
Кефзол™ 0.0048
Цефамезин 0.0028
Нацеф® 0.0026
Цефазолин Сандоз 0.0014
Цефезол® 0.0009
Анцеф 0.0007
Цезолин 0.0006
Цефазолина натриевая соль 0.0004
Интразолин 0.0003
Тотацеф™ 0.0003
Лизолин 0.0003
Орпин® 0.0003
Цефазолин-Ферейн 0.0002
Золин 0.0002
Цефаприм® 0.0001
Цефазолин натрия стерильный 0.0001
Цефазолин Эльфа 0.0001
Цефазолин «Биохеми» 0.0001
Цефоприд 0.0001
Цефазолин натрия 0.0001
Ифизол 0

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как головокружение, судороги.

Способ применения и дозы.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Цефазолин следует вводить внутримышечно или внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворить в 2–3 мл (4–5 мл) 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворить в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и медленно вводить в течение 3–5 минут.

При внутривенном капельном введении 500 мг или 1000 мг препарата следует разводить в 50–100 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инфузий, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для внутривенной инфузии, 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для внутривенной инфузии, 5% раствор лактата натрия или 10% раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата; вводить следует в течение 20–30 минут (скорость введения − 60–80 капель/мин). Во время разведения флаконы энергично встряхивать до полного растворения. Суточные дозы при внутривенном введении остаются такими же, как и для внутримышечного введения.

Свежеприготовленный раствор (333 мг/мл) желтого цвета, прозрачный, сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.

Дозирование

Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 1000–4000 мг, максимальная суточная доза − 6000 мг.

Тип инфекции Разовая доза Частота
Инфекции, вызванные грампозитивными микроорганизмами 250–500 мг каждые 8 часов
Инфекции дыхательных путей средней тяжести, вызванные пневмококками, и инфекции мочевыводящих путей 1 г каждые 12 часов
Инфекции, вызванные грамнегативными микроорганизмами 500 мг — 1 г каждые 6–8 часов
Инфекции, угрожающие жизни (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции). 1–1,5 г каждые 6–8 часов

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить Цефазолин-БХФЗ внутримышечно или внутривенно:

  • в дозе 1000 мг за 0,5–1 час до начала хирургического вмешательства;
  • при длительных операциях (2 часа и более) − дополнительно 500–1000 мг в процессе операции;
  • после операции − в дозе 500–1000 мг каждые 6–8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3–5 дней после операции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования следует устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже.

При клиренсе креатинина:

  • 55 мл/мин и более − коррекция дозы не требуется;
  • 35–54 мл/мин − разовая доза не меняется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 часов;
  • 11–34 мл/мин − разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 часов;
  • менее 10 мл/мин − назначают половину терапевтической дозы каждые 18–24 часов.

Пациенты пожилого возраста: дозировка как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям старше 1 месяца препарат назначать в дозе 25–50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях − до 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3–4 приема.

Максимальная суточная доза для детей − 100 мг/кг массы тела.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина:

  • 40–70 мл/мин − 60% суточной дозы препарата, распределенной для введения с интервалом 12 часов;
  • 20–40 мл/мин — 25% суточной дозы, распределенной для введения с интервалом 12 часов;
  • 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы.

Длительность лечения в среднем составляет 7–10 дней.

Дети.

Препарат не применять детям до 1 месяца и недоношенным детям.

Передозировка.

Симптомы. Парентеральное введение высоких доз цефалоспоринов может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. Возможно развитие аллергических реакций; возможны нейротоксические явления, в т.ч. повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Возможны такие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и удлинение протромбинового времени.

Лечение. Прекратить применение препарата, при необходимости — провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендована поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы коагуляции крови до стабилизации состояния пациента. Специфического антидота не существует. Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

Побочные реакции.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, анорексия, диарея, метеоризм, спазмы/боль в животе; при длительном применении может развиться дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Гепатобилиарная система: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина и/или лактат дегидрогеназы и щелочной фосфатазы в плазме крови, транзиторная холестатическая желтуха, транзиторный гепатит.

Система крови и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения/лейкоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитоз, эозинофилия, лимфопения, базофилия, моноцитоз, гранулоцитоз/гранулоцитопения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, в т.ч. апластическая, гемолитическая, панцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени, коагулопатии и геморрагии, позитивная прямая и непрямая реакция Кумбса.

Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, бессонница/сонливость, повышенная возбудимость (нервозность), тревожные состояния, ночные кошмары, вертиго, гиперактивность, парестезии, судороги (обычно при нецелесообразно высоких дозах препарата на фоне почечной дисфункции); приливы, нарушения цветового зрения, спутанность сознания, эпилептогенная активность.

Иммунная система: медикаментозная лихорадка, очень редко — анафилактоидные реакции/анафилаксия (в т.ч. анафилактический шок, отек гортани, ларингоспазм/бронхоспазм, падение артериального давления, тахикардия, одышка, отек языка, отек лица, анальный зуд, зуд половых органов), интерстициальная пневмония/пневмонит, сывороточноподобный синдром.

Кожа и подкожная клетчатка: кожная сыпь (экзантема), дерматиты, гиперемия кожи, крапивница, зуд, эритема, мультиформная экссудативная эритема, локальное повышение проницаемости кровеносных сосудов с развитием ангионевротического отека, в т.ч. суставов, слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона. Возможны пустулезные высыпания.

Дыхательная система: плевральный выпот, боль в груди, одышка или дыхательная недостаточность, кашель, ринит.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек (транзиторные повышения уровня азота мочевины крови, протеинурия, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко − интерстициальный нефрит, возможно с пиурией, эозинофилурией, и другие проявления нефротоксичности (токсическая нефропатия, папиллонекроз, почечная недостаточность), обычно у пациентов, которые одновременно получали другие потенциально нефротоксические препараты.

Местные реакции: флебит/тромбофлебит в месте введения препарата (редко), боль и/или индурация при внутримышечном введении.

Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: развитие суперинфекций, вызванных устойчивыми к препарату возбудителями, кандидоз (в т.ч. кандидомикоз желудочно-кишечного тракта, кандидозный стоматит, кандидоз половых органов, вагинит), аногенитальный зуд.

Прочие: бледность кожи, артериальная гипертензия, артралгии, гипогликемия/гипергликемия.

Срок годности.

1. Для препарата 3 года.

2. Для препарата в комплекте с растворителем 3 года с момента изготовления препарата.

3. Для воды для инъекций стерильной 4 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 флакону; по 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале; по 1 флакону в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 5 мл (для дозировки 500 мг и 1000 мг) или 10 мл (для дозировки 1000 мг) в ампуле в кассете, 1 кассета в пачке; по 1 флакону в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 5 мл (для дозировки 500 мг и 1000 мг) или 10 мл (для дозировки 1000 мг) в ампуле в пачкес картонной перегородкой.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *